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硝咪硫鸟嘌呤是硫唑嘌呤合成过程中的杂质。硫唑嘌呤是6-巯基嘌呤的咪唑衍生物,是具有免疫抑制作用的抗代谢剂,可产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。
临床上,硫唑嘌呤应用十分广泛,主要用于急慢性白血病、后天性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、原发性胆汁性肝硬变、甲状腺机能亢进、重症肌无力、慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎、增殖性肾炎、Wegener氏肉芽肿等疾病的治疗。
将硫鸟嘌呤(0.01mol),NaOH(40%水溶液,0.01mol)和氯硝基咪唑(0.01mol)在乙醇(65ml)中的混合物煮沸6小时。通过TLC监测反应过程。在反应结束时,混合物冷却:滤出沉淀物,用水洗涤,干燥,通过将醇母液蒸发至小体积,分离出硝咪硫鸟嘌呤,产率87%。经验式:C9H8N8O2S:S 实测值:%C36.80 H3.00 N38.30 S10.97 Calcutated%C 36.97 H2.76 N38.34 S10.97。
[1] Aleksandrova E V , Kochergin P M , Persanova L V , et al. ChemInform Abstract: Synthesis of 9-Substituted Derivatives of 6-(Nitroimidazolyl)thiopurines[J]. ChemInform, 2010, 33(14).