55717-45-8 / 2-溴-5-羟基吡啶的应用

背景及概述^[1][2]

2-溴-5-羟基吡啶可用作医药化工合成中间体。如果吸入2-溴-5-羟基吡啶，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

应用^[1][2]

2-溴-5-羟基吡啶可用作医药化工合成中间体。如可发生如下反应：

将2-溴-5-羟基吡啶（200m g，1.15mmol）和四（三苯基膦）钯（0）（66mg，0.06mmol）悬浮在DME（5mL）中。10分钟后，加入SM-1（410mg，1.26mmol）和2N Na2CO 3水溶液（1.7mL）。然后用氩气吹扫反应两次，并在微波反应器中加热至100℃保持20分钟。冷却后，将反应混合物用EtOAc稀释，用水和盐水洗涤，经Na2SO 4干燥，过滤并浓缩。将所得残余物在SiO 2（EtOAc /庚烷）上纯化，得到中间体95-B。

此外，2-溴-5-羟基吡啶还可发生如下反应：

将2-溴-5-羟基吡啶（4.00g，23mmol）和4-（（甲基磺酰氧基）甲基）哌啶-1-羧酸叔丁酯（7.08g，24mmol）的N-甲基吡咯烷酮（50mL）溶液用Cs2CO3（9.74g，30mmol）处理。并加热至100℃过夜。然后将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水萃取3次，用MgSO 4干燥，过滤，蒸发，用甲苯/己烷结晶，得到B2b；（M-ΔBu+ H）+ C 12 H 16 BrN 2 O 3的ESIMS m / z计算值：315.0，实测值：315.0。

主要参考资料

[1] WO2013012844. ARYLPYRAZOLE ETHERS AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE A4 HYDROLASE

[2] WO2009038974.COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY