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延胡索酸泰妙菌素为泰妙菌素的延胡索酸盐,白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味,用于鸡慢性呼吸道病,猪支原体肺炎和嗜血杆菌胸膜性肺炎,也可用于猪密螺旋体引起的痢疾。
本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中溶解,在丙酮中略溶,在已烷中几乎不溶。熔点 本品的熔点为143~149℃。比旋度 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含2mg的溶液,依法测定,比旋度为+24°至+27°。
酸度:取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,依法测定),pH值应为3.1~4.1。
有关物质:取本品,加乙醇制成每1ml中含3mg的溶液,作为供试品溶液。另精密量取适量,加乙醇稀释成每1ml中含0.3mg的溶液作为对照溶液。照薄层色谱法(附录20页)试验,吸取上述两种溶液各10?l,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以醋酸丁酯-甲醇-氢氧化铵(20:2:0.4)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液所显斑点比较,不得更深。
吸收度:取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1ml中含50mg的溶液,照分光光度法测定,在650nm的波长处测定吸收度应不得过0.03,在400nm的波长处测定,吸收度应不得过0.15。
水分:取本品,照水分测定法测定,含水分不得过1.0%。
炽灼残渣:取本品1.0g,依法检查,遗留残渣不得过0.2%。
重金属:取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录34页第二法),含重金属不得过百万分之十。
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液呈兰色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于60.98mg的C32H51NO8S。
为抑菌性抗生素,但很高浓度对敏感菌也有杀菌作用。抗菌作用机理系与细菌核糖体50s亚基结合而抑制细菌蛋白质合成。
本品对多种革兰氏阳性球菌包括大多数葡萄球菌和链球菌(D组链球菌除外)及多种支原体和某些螺旋体有良好抗菌活性。但对某些阴性菌的抗菌活性很弱,而嗜血杆菌属及某些大肠杆菌和克雷伯氏菌菌株却除外。
猪内服本品易于吸收。投服单剂量约可吸收85%,2~4h出现血药峰浓度。体内分布广泛,肺中浓度最高。泰妙菌素在体内被代谢成20种代谢物,有的具抗菌恬性。约有30%的代谢物在尿中排出,其余从粪排泄。
五、【用途】用于治疗胸膜肺炎放线杆菌引起的猪肺炎及猪痢疾密螺旋体引起的猪血痢。作为猪的饲料药物添加剂可促进增重。对鸡慢性呼吸道病、猪支原体肺炎、鸡葡萄球菌滑膜炎也有效。
(1)与聚醚类抗生素如莫能菌素、盐霉素等联用可出现不良反应。
(2)与能结合细菌核糖体50s亚基的抗生素(如克林霉素、林可霉素、红霉素、泰乐菌素等)同用,由于竞争作用部位而导致减效。
(1)本品禁止与聚醚类抗生素伍用,因能引起药物中毒,使鸡生长迟缓,运动失调、麻痹瘫痪,直至死亡。猪虽反应较轻,亦不宜并用。
(2)本品给鸡、猪内服较安全。可耐受3~5倍的内服量。但常量偶可出现皮肤发红等反应。过量对猪能引起短暂流涎、呕吐和中枢神经系统抑制,应停药并对症治疗。
(3)休药期,内服,猪5日。
(4)本品有刺激性,避免与皮肤或粘膜接触。
(5)当室温超过40℃,添加泰妙菌素的饲料储存时间不可超过一周;
(6)注意泰妙菌素的配伍禁忌,尤其是不能同盐霉素、莫能霉素等聚醚类抗生素合用。