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头孢呋辛为第二代头孢菌素，对多种革兰阳性和阴性细菌引起的感染均有效，具有抗菌谱广、对β内酰胺酶稳定等优点。头孢呋辛钠可用于敏感致病菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染，胆道感染，外科术后感染，淋球菌感染及外科围术期预防用药，对败血症、脑膜炎也有效。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合, 使转肽酶酰化, 抑制细菌中隔和细胞壁的合成, 影响细胞壁黏肽成分的交叉连结, 使细胞分裂和生长受到抑制, 细菌形态变长, 最后溶解和死亡。
头孢呋辛对呼吸道感染疗效好，对呼吸道感染常见致病菌如肺炎链球菌、流感嗜血菌、变形菌等有较强的抗菌活性，因此可用于下呼吸道感染，肺炎慢性支气管炎急性发作，急性支气管炎，肺脓肿等。头孢呋辛还可用于泌尿道及其他部位细菌感染，如：急、慢性肾孟肾炎，尿路感染，腹腔感染，腹膜炎，胆囊炎，胆管炎，盆腔炎，败血症，脑膜炎，皮肤和软组织感染等。不仅如此，头孢呋辛同时也用于术前或术中防止敏感致病菌的生长，减少术中及术后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食道及血管手术、全关节置换手术中的预防感染，并且经临床研究证实，头孢呋辛钠是治疗妊娠合并细菌性感染的安全有效药物。
头孢呋辛钠经静注或肌注给药的半衰期约为1-1.5小时，血清蛋白结合率低，游离血浓度高，组织渗透力强，可广泛分布于胸膜液、关节液、脑脊液、胆汁、痰液、骨组织中。头孢呋辛可透过血脑屏障，研究表明成人和儿童脑膜炎患者脑脊髓液中的头孢呋辛可达到治疗浓度，因此可用于敏感菌所致的脑膜炎。头孢呋辛不经过代谢，给药后约89%的药物在8小时内经肾排泄，所以保持较高活性，肾毒性低，因此可用于肾功能轻度损害的严重感染者。
1. 本品主要不良反应包括消化系统反应（如腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等）、皮肤反应（如皮疹、红斑、瘙痒）和头痛等。
2. 和其他的头孢菌素一样，罕见的不良反应有：
1） 过敏反应：包括过敏性反应、血管性水肿、瘙痒症、皮疹、药物引起的发热、血清疾病样反应和风疹等。
2） 消化道反应：伪膜性结肠炎及肝损害（包括肝炎、胆汁淤积和黄疸）等。
3） 血液学检查：溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少等。
4） 皮肤：多型性红斑、Stevens-Johnson综合症、中毒性的表皮坏死症（疹型的表皮坏死症）。
5） 泌尿系统：肾功能损害等。
3. 其他：除上述列出的头孢呋辛酯治疗患者观察到的不良反应外，以下不良反应和化验检查变化见于头孢菌素治疗患者：
如嗜酸性粒细胞增多及短暂丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST），乳酸脱氢酶（LDH）升高的报告；
如其它的头孢菌素一样，也罕有黄疸病的报告；
曾有报告在头孢菌素类疗程中Coombs’实验阳性的反应，此现象会干扰血液的交叉配合；
肾功能不全、中毒性肾病、肝胆管淤积、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、凝血时间延长、尿素氨（BUN）升高、肌苷升高、碱性磷酸酶升高、中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、胆红素升高、全血细胞减少及粒细胞缺乏症等。