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自从19世纪巴士德发现大蒜具有一定的抗菌活性后，科学家们就什始了对大蒜化学成分的研究。他们利用各项先进技术从大蒜中分离出各种生物活性物质，发现大蒜约含挥发油0．2％，具有辣味和特臭，其中所含的成分有大蒜素或大蒜辣素、多种烯丙基及丙基和甲基组成的硫醚化合物。
大蒜的成分可以说十分复杂，除了大蒜素，还含有多种生物活性物质，相互演变和转化。千变万化，迄今为止还未全部搞清，科学家们的研究并没有结束。
大蒜素被誉为“土里长出来的抗生素”，具有抗病毒的作用。对疱疹单纯病毒、水疱性口炎病毒、人鼻病毒、副流感病毒等具有灭活作用。在一项对照实验中，164名健康志愿者随机分为大蒜素服用组和安慰剂组，12周观察期内，大蒜素组在患感冒人数和感冒持续时间两个指标方面均显著低于安慰剂组，说明大蒜素对普通感冒病毒有一定的抑制作用。
大蒜素具有抗微生物活性，对多种微生物及寄生虫有强大的抑制和杀灭作用，被称为植物广谱抗菌素。大蒜素抗菌谱广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、大肠杆菌、沙门菌、葡球菌、链球菌、克雷白杆菌、变形菌、梭状杆菌均有明显抑制作用。
大蒜素还能保护肝脏。它对化学性肝损伤的保护作用机制是，抑制脂质过氧化物对膜结构的损伤，增加肝脏的结合解毒功能，从而对肝脏乃至整个机体起保护作用。大蒜素可通过提高肝脏环腺苷酸的水平，调节脂质代谢膜转运及细胞增殖，并增加酶的活性，使血脂水解增加，生物合成降低，增加血脂成分的排泄，维持血清、肝、肾的脂蛋白及甘油三酯在正常范围内，从而防治脂肪肝。
大蒜素能防治心脑血管疾病，抗心律失常，保护心肌，治疗脑缺血。根据研究推测，大蒜素是通过其抗氧化活性而抑制人心房肌细胞内Ca2+超载，防治心房颤动。大蒜素对缺血性心脏病具有较好的治疗作用，它具有强大的抗自由基活性，这也是大蒜素抗心肌细胞损伤的机制之一。也有人认为，大蒜素抗心肌缺血/再灌注损伤作用的机制可能与抗心肌细胞凋亡作用有关。大蒜素对缺血性脑血管病的治疗作用机制除扩张血管、增加脑血流量、降低血浆内皮素、抑制血小板的聚集外，还与清除自由基、升高一氧化氮水平密切相关。
最值得一提的是，大蒜素又称“抗癌之王”，它可以降低某些肿瘤的患病率。实验证明，大蒜素不仅能抑制致癌物的致癌作用，而且对肿瘤细胞的增殖也有抑制作用。大蒜素的抑癌机制表现在以下几个方面：
抗氧化对抗某些毒物对机体的氧化性损伤，其所含的琉基和亲电子基团具有清除活性氧自由基的功能，抑制致癌物的形成。
影响肿瘤细胞的细胞周期并诱导肿瘤细胞凋亡可通过增强肿瘤细胞caspases-3、caspases-8、caspases-9蛋白的表达，抑制肿瘤细胞生长，诱导癌细胞凋亡小体的形成和核固缩。
一种较好的免疫激发性物质可提高细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫，增强机体免疫功能。
大蒜素是一种天然来源的药物，具有易得、结构简单、易合成、生物活性作用明显、有多种药理作用等特点，且不良反应少，使用安全。
目前，临床应用的大蒜素制剂主要有胶囊剂和注射剂。随着大蒜制剂的不断研制和开发以及国内外学者在分子水平上对大蒜素有效成分和作用机制的研究，大蒜素在临床上的应用将越来越广泛。