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盐酸噻氯匹定(ticlopidinehydrochlo-ride),化学名5-(2-氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐,临床上用于与血栓有关的心、脑血管疾病,是法国Sanofi公司开发的血小板聚集抑制剂,1978年首次在法国上市,1991年美国FDA批准在美国上市,目前已在大多数国家销售。我国于1988年批准进口,商品名为“抵克利得”(ticlid)。
酸噻氯匹定,适应症为本品适用于预防脑血管、心血管及周围动脉硬化伴发的血栓栓塞性疾病。其中包括首发与再发脑卒中,暂时性脑缺血发作与单眼视觉缺失、冠心病及间歇性跛行等,亦可用于体外循环心外科手术以预防血小板丢失,慢性肾透析以增加透析器的功能。
血小板凝集是不稳定型心绞痛的重要病理基础之一。不稳定心绞痛,特别是劳力恶化性心绞痛,多以冠状动脉多支病变为主。而部分恶化劳力性心绞痛患者,可在短期内发展成为心肌梗死和(或)血管性死亡。所以积极的抗血小板聚积治疗,是防治不稳定型心绞痛的必要措施之一。
阿司匹林与噻氯匹定都是公认有效的抗血小板药,其中阿司匹林临床应用较多。噻氯匹定250 mg,2次/d,被认为是不稳定型心绞痛的标准治疗手段,且可用于对阿司匹林不能耐受的患者的长期口服治。噻氯匹定能有效的减少不稳定心绞痛患者的心绞痛发生率,且与阿司匹林比较,有显著性差异(p<0.05)。
噻氯匹定体内给药、体外试验的结果表明对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集有较强的抑制作用;它对胶原、凝血酶、花生四烯酸、肾上腺素及血小板活化因子等诱导的血小板聚集也有抑制作用。口服后在24~48 h 开始呈现抗血小板作用,3~5 d 后作用达高峰,停药后作用仍可持续72 h。与阿司匹林不同,它对ADP诱导的第ⅰ相和第ⅱ相聚集均有抑制作用;而且还有一定的解聚作用;它也可抑制血小板的释放反应;此外,它还可降低全血黏滞度。
相关文献证明,盐酸噻氯匹定由于胃肠道不适和过敏,致使很多病人不能耐受本药。所以认为噻氯匹定是理想的阿司匹林替代药物。