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BOC-D-色氨酸可用作医药合成中间体，如可用于合成他达拉非(tadalafil)，他达那非由美国的Lilly制药公司研发，是依靠PDE-5通过抑制cGMP的分解来提高NO的血管扩张作用，使ED病人重新获得阴茎勃起的能力，主要用于治疗男性勃起功能障碍。2003年2月在欧洲上市，2003年12月在美国上市，是FDA批准的第三个用于ED的新药。
称取化合物D-色氨酸(50g，0.245mol)于三口瓶中，机械搅拌，加入500ml水和三乙胺(74g，0.731mol)，(Boc)2O(56g，0.257mol)。在45摄氏度下搅拌反应12小时。反应毕，滴加0.1％磷酸溶液，有大量固体产生，将PH值调到7，然后进行后处理。过滤，得到的固体用乙酸乙酯溶解，得到的溶液用水洗1次，无水硫酸钠干燥，过滤后，将有机相旋干，制备得到化合物BOC-D-色氨酸，得量70.9g(0.233mol)，计算BOC-D-色氨酸的产率为95.1％。
BOC-D-色氨酸可用于制备他达拉非：
将化合物BOC-D-色氨酸(76g，0.25mol)置于三口瓶中，加入750ml二氯甲烷，搅拌，加入化合物3(41.6g，0.3mol)，三乙胺(75g，0.741mol)，缓慢加入化合物TBTU(96g，0.3mol)，室温反应3h，反应毕，旋干，加入水搅拌溶解，用乙酸乙酯萃取分层。有机相用水洗1次，饱和食盐水洗1次，浓缩得到标题化合物，得量52.6g(0.135mol)，计算化合物4的产率为54.0％。在三口瓶中加入化合物4(50g，0.128mol)和200ml乙酸乙酯，搅拌，滴加入100ml饱和的氯化氢-乙酸乙酯液，室温搅拌反应1.5小时，反应毕，将反应液旋干得到产物化合物5，得量41.4g(0.127mol)，计算化合物5的产率为99.2％。在三口瓶中加入异丙醇200ml，然后分别加入化合物5(50g，0.153mol)和胡椒醛(27.6g，0.184mol)，反应加热至80摄氏度，搅拌反应16小时。反应毕，冷却至室温，然后加入2000ml的水，搅拌有大量固体产生，过滤，得他达拉非粗品，粗品用200ml异丙醇／水的混合液(V／V=3∶1)打浆搅拌洗涤，过滤，干燥，得他达拉非成品，得量44.8g(0.089mol)，计算此步反应的产率为58.2％。
[1]CN201410068135.1合成制备化合物的方法