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【背景及概述】[1][2][3]
盐酸吡多胺别名双盐酸吡哆胺、中文别名：双盐酸吡哆胺；吡哆胺二盐酸盐； 维生素B6胺；化学名为4-(氨甲基)-5-羟基-6-甲基-3-羟甲基吡啶二盐酸盐； 白色或近乎于白色结晶粉末，密度1.282g/cm3，熔点24-226°C (dec.)(lit.)，沸点460.1ºC at 760 mmHg，闪点232.1ºC。注射用复方三维B 为复方制剂，其组分有盐酸呋喃硫胺、盐酸吡多胺和维生素B12，用于治疗周围神经损伤、多发性神经炎、三叉神经痛、恶性贫血、营养性贫血等。注射用复方三维B 的现行药品标准采用紫外分光光度法对上述3 种成分分别进行含量测定，过程繁琐，结果误差较大。目前，对于维生素类含量测定研究较多，对盐酸吡多胺含量测定的报道则较少，有报道采用加压毛细管电色谱及液相质谱等方法提高组分间的分离度和专属性达到有效测定盐酸吡多胺和维生素B12 的含量。
如果吸入盐酸吡多胺，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。对保护施救者的忠告如下：将患者转移到安全的场所，咨询医生，如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。若泄露，小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中，用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所，禁止冲入下水道；若大量泄漏，构筑围堤或挖坑收容，封闭排水管道，用泡沫覆盖，抑制蒸发，用防爆泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。
【应用】
盐酸吡多胺可以作为医药中间体用于合成其他具有一定活性的化合物。如盐酸吡多胺作为中间体合成用于治疗代谢紊乱的化合物15，其合成过程如下：
【合成】
其具体合成步骤如下：
步骤1：化合物3的合成
向179.3g（2.01mol）D，L-氨基胍1在900ml二甲基甲酰胺中的悬浮液中加入155ml甲酸，并将混合物在回流温度下加热直至所有丙氨酸溶解。然后蒸发掉溶剂，并将残余物在高真空下干燥，得到271.1g粗N-甲酰基 - 丙氨酸3，为灰白色固体。
步骤2：化合物5的合成：
向预先冷却至0℃且在氩气氛下的含有90g（76.9mmol）N-甲酰基丙烯酰胺的150ml二氯甲烷中分批加入15.9g（76.9mmol） N，N1-二环己基碳二亚胺， 0℃搅拌1小时后，通过烧结漏斗过滤除去生成的N，N'-二环己基脲，旋转蒸发除去二氯甲烷。室温下蒸馏粗产物。收集纯化的4-甲基-5（4H） - 恶唑酮，加入10ml无水二氯甲烷，分离产率为11％。
步骤3：化合物7的合成
室温下向含有375ml无水四氢呋喃的反应烧瓶中加入3.94g（15.0mmol）三苯基膦，然后加入842mg（3.75mmol）钯（II），氩气脱气30分钟。将所得澄清橙色溶液搅拌30分钟，将18.8g（18.6ml，150mmol）2-乙酰氧基-3-丁烯腈（6）一次性加入到烧瓶中的混合物中，并将反应混合物在室温下搅拌，使用薄层色谱和GC检测，将得到的深棕色溶液减压浓缩，蒸馏剩余浓缩物，得13.69g（109.4mmol；73％产率）所需的γ-乙酰氧基 - 巴豆腈（7），浅黄色液体。
步骤-4：化合物8的合成：
氩气下在15ml二氯甲烷中含有408mg（3.26mmol; 1.01当量）γ-乙酰氧基 - 巴豆腈（7）的烧瓶中，引入454μl（3.26 ramoi，1.01当量）三乙胺，然后滴加（3）在室温下，加入7毫升含有4-甲基-5（4H） - 恶唑酮5的二氯甲烷溶液。产生放热反应。将反应混合物搅拌1小时后，减压浓缩。使用硅胶柱色谱法作为固定相，甲醇和二氯甲烷的1：9v / v混合物作为洗脱液，得到353mg所需的2-乙基-3-羟基-4-氰基-5-乙酰氧基甲基 - 吡啶（8）分离，黄橙色固体，熔点205-207℃。
步骤-5：化合物9（盐酸吡多胺）的合成：
将214毫克（1.04毫摩尔）2-甲基-3-羟基-4-氰基-5-乙酰氧基甲基 - 吡啶（8）溶解在12摩尔浓度的溶液中，向该溶液中加入40mg 5w / w％钯炭，并在大气压和室温下氢化该混合物。然后通过过滤除去催化剂，减压除去溶剂。将残余物从乙醇中回收，得到208mg（0.86mmol）盐酸吡哆胺（9），为灰白色固体； 产率83％。
【主要参考资料】
[1] 谢子立.HPLC 测定注射用复方三维 B 中盐酸呋喃硫胺, 盐酸吡多胺与维生素 B_ (12) 的含量. 2011. PhD Thesis.
[2] KANDULA, Mahesh Patent: WO2013/167991 A1, 2013 ; Location in patent: Paragraph 00103; 00104