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虽然组胺H2受体抑制剂的抑酸作用，不及质子泵（H+-K+-ATP酶）抑制剂，但仍可以抑制24小时约70%胃酸的分泌。目前H2受体抑制剂还是医院，特别是基层医院常用的抑酸药物。正确选用组胺H2受体抑制剂，需要掌握西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁之间的区别。
H2受体抑制剂都可用于胃及十二指肠溃疡、应激溃疡及胃出血、胃食管反流病、卓艾氏综合征。 虽然食物可增加药物的吸收，但餐前和睡前服用有更好的临床疗效。
目前研究数据表明，H2受体抑制剂不会增加致畸风险，但是可以通过胎盘屏障，也可分泌至乳汁，有可能对胎儿和新生儿造成肝功能损害，尽量避免使用。
重视西咪替丁的相互作用
因为西咪替丁能抑制肝药酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6等，可与许多药物产生相互作用，但只有少数具有临床意义。
可与西咪替丁发生显著相互作用的药物有：利多卡因等抗心律失常药物，美托洛尔等β-受体阻滞剂，苯妥英等抗癫痫药，苯二氮卓类等镇静催眠药，三环类抗抑郁药，华法林等抗凝药，茶碱等黄嘌呤类药物，硝苯地平，西地那非等等。
西咪替丁有与氨基糖苷类药物有相似的神经肌肉阻断作用，与氨基糖苷类抗生素合用可导致呼吸抑制（只能用氯化钙对抗）。
西咪替丁与阿片类药物合用也可能引起呼吸抑制，当与含罂粟碱的止咳类中成药合用时应谨慎！
特别提醒：
皮肤试验前停用48小时
西咪替丁、雷尼替丁等单用，或与H1受体抑制剂（氯苯那敏）合用治疗各种皮肤病；在急性过敏反应患者中，联用H1和H2受体抑制剂，要比单独应用H1受体抑制剂有效。但静脉用药速度过快可引起严重的低血压。
有研究发现，雷尼替丁可抑制皮肤试验中皮肤的反应。因此，2017年版《青霉素皮肤试验专家共识》明确规定：皮试前停用第一代抗组胺药至少72小时、第二代抗组胺药至少1周、组胺H2受体抑制剂至少48小时。