51481-61-9 / 西咪替丁的用途与副作用

西咪替丁（INN：cimetidine），也称甲氰咪胍、西米替丁或希美得定，商品名称为泰胃美（Tagamet），是一种组胺H2受体阻抗剂，主要用于抑制胃酸的分泌，并用于治疗胃灼热和消化道溃疡。在英国，西咪替丁可以作为非处方药出售给公众（以2周的用量为限），用于16岁以上的成人和儿童短期舒缓胃痛、消化不良、胃酸过多的症状（每次最大用量为200毫克；每天不可用多于800毫克），或用于预防夜间胃灼热（每晚用量100毫克）。

用途

西咪替丁主要用于抑制胃酸分泌，并用于治疗胃灼热和消化道溃疡。

有些证据表示西咪替丁可能对治疗寻常疣有效；但在更严格的双盲临床试验中，西咪替丁并不比安慰剂有效。

有暂定证据支持西咪替丁作为附加治疗对治疗大肠癌有效。

西咪替丁能抑制ALA合成酶的活性，因此，西咪替丁在预防和治疗紫质症的急性病发中可能有某些价值。

药理机制

药效学

本药为组胺H2受体拮抗药，具有抑制胃酸分泌的作用。组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶，增加胃壁细胞内cAMP的生成，cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并进一步解离而释放出H+，使胃酸分泌增加。本药则主要作用于壁细胞上的H2受体，能竞争性抑制组胺，从而抑制胃酸分泌。其抑酸作用强，能有效地抑制基础胃酸分泌和多种原因（如食物、组胺、胃泌素、咖啡因与胰岛素等）刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度均降低，并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其他非甾体类抗炎药等所致的胃黏膜腐蚀性损伤，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。此外，本药有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值；还能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移，延长肿瘤患者存活期。

药动学

本药口服后60%-70%由肠道迅速吸收，年轻人对本药的吸收较老年人好。口服给药和肌内注射后，血药浓度达峰时间分别为45-90分钟和15分钟。可抑制基础胃酸分泌50%达4-5小时。本药血浆蛋白结合率为15%-20%，可广泛分布于全身组织中，也可透过血-脑脊液屏障及胎盘，并可随乳汁排泄。本药主要在肝脏代谢，经肾排泄。血浆半衰期为2小时（慢性肾功能不全者可延长至4.9小时）。肌内或静脉注射后，大多数药物以原形排出。单次口服和非口服途径给药24小时后，口服量的48%、注射量的75%以原形经肾排泄。

副作用

西咪替丁的已知副作用包括轻微和短暂的腹泻、皮疹、头晕、疲劳、便秘和肌肉疼痛。有报告指老年人服用后可能发生谵妄。由于其激素作用，西咪替丁在长期治疗期间罕见地导致男性性功能障碍，包括性欲减退、勃起功能障碍以及男性乳房发育症（0.1-0.2％）。间质性肾炎、荨麻疹、血管性水肿也可能罕见地发生。西咪替丁也与短暂氨基转移酶活动上升有关，但肝中毒是罕见的。

过量

西咪替丁在过量服用时相对安全，即使服用过量（例如20克）也不会产生任何症状。