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西咪替丁又名甲氰咪胍，为咪唑类H2受体拮抗药，是目前较常用的抑制胃酸和抗溃疡药物。西咪替丁于1976年在英国上市，1979年获FDA批准在美国上市。
作为一种成熟的市售药物，在国家食品药品监督管理总局（CFDA）网站检索有“国药准字”批准文号的西咪替丁片有387条记录，西咪替丁胶囊有213条记录，西咪替丁注射液有38条记录。西咪替丁可对人体多组织的H2受体产生作用，具有多方面的药理作用。
1. 用于消化系统疾病
轮状病毒是秋冬腹泻的主要病原体之一。轮状病毒胃肠炎是病毒性胃肠炎中最常见的一种，临床以水样便、恶心、呕吐和上呼吸道感染等为常见症状，严重者脱水甚至危及生命，临床尚缺乏特效治疗药物。广谱抗病毒药物利巴韦林因对病毒腺苷激酶具有较强的依赖性而容易产生耐药，且早期使用止泻药可影响患者胃肠道内滞存的各种有毒物质的排泄。西咪替丁可通过抑制组胺等炎症介质释放，减轻黏膜炎性水肿，促进绒毛的修复及其吸收功能的恢复，进而快速缓解患者的临床症状。西咪替丁在轮状病毒肠炎中表现出良好的临床疗效，其在消化道出血、结肠炎、反流性食管炎和腹泻等消化系统疾病治疗中均具有较好的疗效。
2. 用于呼吸系统疾病
毛细支气管炎是支气管发生炎症的呼吸系统疾病，临床表现为咳嗽、气促，气道常有血浆渗出、水肿，易引发支气管气道狭窄，阻塞毛细血管；临床主要采用药物治疗配合综合基础干预治疗，但效果并不明显。西咪替丁可抑制肥大细胞释放组胺，缓解组胺释放引起的症状。西咪替丁联合其他药物治疗支气管哮喘等呼吸系统疾病的临床疗效均较好，在临床得到了广泛的应用。
3. 用于血管类疾病
小儿过敏性紫癜是临床较为常见的血管炎症疾病，以消化道黏膜出血、皮肤紫癜、关节肿胀和肾炎等为主要临床表现，以广泛的小血管炎症为病理基础；其发病机制尚不完全清楚，故尚无特效的治疗方法，常规临床治疗方案的效果一般。西咪替丁除阻滞H2受体发挥抗过敏作用外，还具有提高免疫力的作用。西咪替丁联合其他药物治疗小儿过敏性紫癜等血管类疾病，具有较好的临床疗效。
4. 用于皮肤病
扁平疣是由人乳头状瘤病毒感染引起的感染性疾病，采用外用药物治疗的疗程长、见效慢，部分病情顽固患者的治疗难度较大。有研究显示西咪替丁联合其他药物治疗扁平疣总有效率明显高于对照组。痤疮是发生于毛囊皮脂腺的一种慢性炎症性皮肤病，研究显示采用西咪替丁联合奥硝唑治疗中/重度痤疮的疗效显著，该联合给药方案可抑制痤疮的皮脂腺分泌并进行有效治疗。西咪替丁联合阿昔洛韦治疗带状疱疹和水痘亦有着较好的临床疗效，且后遗神经痛的发生率较低、安全性较高。西咪替丁与抗病毒药物联用治疗病毒性皮肤病可缩短病程、增加疗效，且不良反应少、安全性较高。另外，西咪替丁治疗利什曼病和青少年皮炎等皮肤病取得了较好的临床疗效，开拓了其新的使用方向。
5. 用于肿瘤
作为一种新的免疫调节药物，西咪替丁在肿瘤免疫治疗中有着广泛的应用价值和前景。西咪替丁可影响多种抗肿瘤药物的药动学过程，提高某些抗肿瘤药物的峰浓度和药时曲线下面积，对防止肿瘤转移和提高患者生存率有着积极作用。西咪替丁还能增强机体固有的免疫功能，激活细胞和巨噬细胞对肿瘤细胞的杀伤或吞噬作用，通过免疫调节对某些恶性肿瘤（如转移性肾细胞癌和转移性恶性黑色素瘤）具有一 定的治疗效果，对结肠癌具有明显的治疗效果。另外，西咪替丁具有抑制肠癌等恶性肿瘤瘤体生长和血路扩散的作用，并且已证实该过程主要是通过西咪替丁抑制血管内皮细胞表达E选择素，从而抑制了肿瘤细胞与血管内皮细胞的黏附而实现的。
6. 用于抗辐射
20世纪90年代，伊朗科学家Mozdarani H等发现腹腔注射西咪替丁对γ射线诱导的骨髓细胞微核具有保护作用；2002年，日本科学家Kojima Y等通过离体人外周血淋巴细胞研究证实西咪替丁对大剂量X射线诱导的淋巴细胞微核发生和细胞凋亡有保护作用。
7. 用于包虫病
鉴于西咪替丁联合阿苯达唑对肝包虫病较好的临床疗效，临床已将该方案作为包虫病的首选药物治疗方案。
8. 用于口腔溃疡
口腔溃疡是一种常见的发生于口腔黏膜的溃疡性损伤病症。西咪替丁具有对抗组胺的血管扩张及减弱 毛细血管通透性的作用，可增强口腔黏膜的抗侵袭力，促进肉芽组织生长和血管新生，修复创面，并消除炎症水肿。
9. 用于流行性腮腺炎
流行性腮腺炎是由腮腺炎病毒引起的急性呼吸道传染病，以腮腺肿大、疼痛为主要表现，是儿科常见的 呼吸道传染病。该病具有自限性，抗菌治疗疗效甚微，尚无特效疗法。陈衬归的研究纳入75例小儿流行 性腮腺炎患者，结果显示给予西咪替丁治疗的患儿较利巴韦林治疗的疗效更佳，且不良反应发生率较低。陈群英的研究也证明西咪替丁能明显减轻流行性腮腺炎患儿的腮腺肿痛，缩短病程。
10. 用于卟啉病
卟啉病属于常染色体显性遗传性疾病，其发病机制为在血红素合成途径中缺乏卟胆原脱氨酶，引起血红素代谢障碍，导致卟啉及其前体物质卟胆原及δ氨基-γ-酮戊酸累积。国外研究报道了西咪替丁治疗红细胞生成性卟啉病和迟发型皮肤卟啉病的案例，西咪替丁治疗卟啉病的作用机制可能为直接降低5-氨基酮戊酸合成酶活性，并通过抑制细胞色素P45。介导的药物代谢来减少血红素加氧酶的活性。
11. 用于牙周炎
牙周炎是牙齿周围支持组织发生的慢性破坏性疾病，由慢性牙龈炎向深部牙周组织扩展所致。西咪替丁可能通过减少破骨细胞数量来减少牙槽骨流失，对牙周炎具有一定的治疗作用。西咪替丁具有抗氧化作用，对牙周炎有辅助治疗的作用。