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512-06-1/薯蓣皂苷元的制备和应用

背景及概述[1][2]

薯蓣皂苷元(diosgenin),工业上称之为薯蓣皂素,是薯蓣属(Dioscorea L.)植物 中的重要活性成分,作为合成甾体激素药物重要的医药中间体,被称为“药用黄金”。世界各国生产的60%以上甾体激素以薯蓣皂苷元为原料,市场需求巨大。薯蓣皂苷元是合成甾体激素的主要前体原料,同时也具有非常显著的降血 脂、预防骨质疏松和抗肿瘤作用。国外对薯蓣皂苷元的需求量逐年增加,是我国医药出口创汇的主要品种之一。

薯蓣皂苷元的制备和应用

制备[1-2]

目前薯蓣皂苷元制备方法主要还是酸水解法。即先将原料粉碎成颗粒,加入硫酸 或者盐酸酸解液直接加热水解,排去水解液体后取水解残渣,水解残渣用水洗涤至中性或 者用石灰中和至中性,最后用汽油等有机溶剂提取薯蓣皂苷元。该方法简单方便,步骤少,技术门槛低。但是该方法生产薯蓣皂苷元的同时存在严重的污染环境的问题。在酸水解的过程中原料中的纤维素和淀粉均被水解,导致水解液中化学需氧量(COD)、生物需氧量 (BOD)非常高。

方法一、

CN02153997.9提供一种适合产业化生产的薯蓣皂苷元的制备新方法。用中药穿山龙或其它薯蓣科植物为原料,加氧化钙或氢氧化钙乳浸湿,放置,再用乙醇回流提取,提取液过滤,回收乙醇,过滤得不溶物,减压干燥。干燥物用硫酸或盐酸水解,放冷,抽滤或离心,水洗后加适量石灰粉用乙醇回流提取水解物,提取液加活性炭脱色除杂质,得薯蓣皂苷元,乙醇中重结晶,得无色针状结晶纯品。

方法二、

CN201810353579.8提供一种经B酸DES 水解制备薯蓣皂苷元的方法。包括如下步骤:

(1)将氯化胆碱与B酸加热熔融,得到DES;

(2)将盾叶薯蓣地下根茎原料粉末与DES和石油醚加入到反应器中,使石油醚与DES组成双相溶剂体系;

(3)升温至100~130℃搅拌水解反应,反应液经过滤或离心分离,取液相石油醚 相;

(4)蒸发回收石油醚,剩余固相采用水饱和的正丁醇溶液萃取其中的薯蓣皂苷元;

(5)蒸发回收正丁醇与水,得到薯蓣皂苷元。

本发明的制备方法具有如下优点及有益效果:

(1)针对传统水解工艺所采用的浓硫酸催化剂,会造成环境污染,设备腐蚀等问题,本发明以自制的B酸DES催化剂来代替浓硫酸进行水解,具有低成本、环保等特点。

(2)本发明解决了传统水解工艺会将原料中纤维素、淀粉一同水解成糖所带来的 高污染问题;利用B酸DES与薯蓣皂苷之间能形成强氢键的特性,从而使DES与石油醚构成的 双相体系能够选择性的萃取原料中的薯蓣皂苷并水解为薯蓣皂苷元,同时生成的皂苷元被 立即萃取至石油醚相;该方法反应选择性好、低污染、反应条件温和。

(3)采用本发明设计的DES石油醚双相体系制备薯蓣皂苷元,可以一边水解,一边 分离产物,原料处理简单,设备技术灵活及经济性好,能够实现生产过程的连续化,适合工业化发展。

应用 [3-4]

一、薯蓣皂苷元的抗肿瘤新用途

CN02155238.X提供了薯蓣皂苷元的药物制剂,还提供了薯蓣皂苷元的抗肿瘤新用途。本发明的药物制剂含有1%-99%的薯蓣皂苷元和99%-1%的赋形剂(包括其它配用的药物),优选含有30%-80%的薯蓣皂苷元和70%-20%的药用赋形剂(包括其它配伍用的药物),最好含有60%-70%的薯蓣皂苷元和40%-30%的赋形剂(包括其它配伍用的药物)。按药剂学方法,可以将本发明的薯蓣皂苷制备成多种临床药物剂型作为抗肿瘤药物,包括口服制剂或非肠道给药的剂型。所说的口服制剂选自于片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、混悬剂、滴丸、口服液体制剂中的任何一种;所说的非肠道给剂型选自于注射剂、气雾剂、栓剂或皮下给药剂型当中地一种。

二、薯蓣皂苷元在制备治疗脱髓鞘性疾病药物中的应用

CN201110282831.9提供了薯蓣皂苷元在制备治疗脱髓鞘性疾病药物中的应用。通过薯蓣皂苷元药效学研究实验,证实薯蓣皂苷元可以直接促进 OPC分化成熟。在分化培养体系中加入薯蓣皂苷元(0.1-100uM)继续培养3天观察其形态变化。根据其突起复杂程度,将其分为三类来定量分析OPC分化情况结果显示,20μM的薯蓣皂苷元可以明显促进OPC分化成熟采用铜腙诱发的脱髓鞘模型,验证了薯蓣皂苷元在动物模型中促进髓鞘再生。探讨其作用机制,薯蓣皂苷元可能是通过雌激素受体介导下游信号通路的激活来促进OPC分化成熟的。因此,薯蓣皂苷元可以用于制备治疗脱髓鞘性疾病药物,在临床治疗/缓解MS等脱髓鞘疾病中具有潜在的效果,有较大的应用价值。

主要参考资料

[1] CN02153997.9一种制备薯蓣皂苷元的方法

[2] CN201810353579.8 一种经B酸DES水解制备薯蓣皂苷元的方法[3]

[4] CN02155238.X 薯蓣皂苷元的抗肿瘤新用途

[5]CN201110282831.9 薯蓣皂苷元在制备治疗脱髓鞘性疾病药物中的应用