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51-34-3 / 山莨菪碱和东莨菪碱的区别

山莨菪碱和东莨菪碱是目前临床上较常使用的解痉药,属于胆碱受体阻断剂。虽然两者名称仅一字之差,但由于来源以及化学结构不同,因此在药理作用和适应症等方面,还是有不少差异的。正确区分两者的不同之处,对于合理应用,具有指导意义。

来源不同

山莨菪碱:由茄科植物山莨菪中提取得到的生物碱,简称654-1,还可以用人工合成方法制得,称为654-2,现基本使用人工合成品654-2。

东莨菪碱:是由洋金花、颠茄、莨菪等植物中提取得到的一种生物碱。

分子结构不同

山莨菪碱和东莨菪碱的区别

山莨菪碱:山莨菪碱结构中醇部分在 6位有一个β- 取向的羟基,使山莨菪碱分子极性增强,难以通过血脑屏障,中枢作用很弱,极少引起中枢兴奋症状。

山莨菪碱和东莨菪碱的区别

东莨菪碱:东莨菪碱的醇部分在 6,7 位间有一个 β- 取向的氧桥基团,这使东莨菪碱的脂溶性增强,易进入中枢神经系统,是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物。

由于两者结构不同,导致其作用部位的不同。东莨菪碱主要作用于中枢,治疗中枢功能障碍,易进入血脑屏障和胎盘屏障。山莨菪碱主要作用于外周,治疗外周的痉挛。正是由于山莨菪碱和东莨菪碱结构上的差异以及作用部位的不同,表现在药理作用和适应症上,两者也有不同之处。

药理作用不同

山莨菪碱作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同,只是后者的不良反应略大。可解除平滑肌痉挛、血管痉挛(尤其是微血管),改善微循环,同时有解痉阵痛作用。但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。

东莨菪碱为外周抗胆碱药,其外周作用与阿托品相似,对肠道平滑肌的解痉作用较强,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船、晕车等作用。

适应症不同

1.山莨菪碱用于

①感染性中毒休克,如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药合用)。

②血管痉挛和栓塞引起的循环障碍:脑血栓、脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。

③各种神经痛:三叉神经痛、坐骨神经痛等。

④解除平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛等。

⑤有机磷中毒,但效果不如阿托品。

⑥眩晕病。

⑦眼底疾患:如中心性浆液性脉络膜视网膜病变、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。

2.东莨菪碱用于

①胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛、胃肠道蠕动亢进。

②胃肠道内镜检查的术前准备、内镜逆行胰胆管造影等,以减少肠道蠕动。

③用于全身麻醉前给药、晕动病、帕金森病、狂躁性精神病、有机磷中毒。

不良反应的差异

山莨菪碱一般不良反应有口干、面红、轻度扩瞳、视物模糊等,个别患者有心率加快和排尿困难等,多在1~3小时内消失。对肝、肾等实质性器官损害小。长期使用产生蓄积中毒的情况较少。

东莨菪碱常有口渴、面部潮红、恶心、呕吐、视物模糊、眩晕、头痛等反应。大剂量可出现排尿困难。

禁忌证的差异

山莨菪碱:青光眼和前列腺肥大者禁用。

东莨菪碱:除青光眼和前列腺肥大者禁用外,颅内压增高、脑出血急性期及眼底出血患者也禁用。

用药注意事项提示

在使用山莨菪碱或东莨菪碱时,如果口干明显,可口服酸梅或维生素C片来缓解症状。如果静脉滴注过程中,若排尿困难,可肌内注射新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。

来源:药店经理人