50924-49-7 / 咪唑立宾

咪唑立宾适用于抑制肾移植的排异反应，效果与硫唑嘌呤相当。一年移植肾的存活率在活体肾为94％，在尸体肾为70％。
咪唑立宾是从Eupenicillium brefediaum M2166培养液中分离出的新型咪唑核苷，为抑制核酸的嘌呤合成途径的抗代谢物，具有免疫抑制活性，且几乎没有硫唑嘌呤的骨髓抑制作用和肝脏毒性。
对小鼠lgM抗体形成能力的抑制率为47.7%。在对各种哺乳动物培养细胞的体外实验中，能特异地抑制淋巴细胞增殖。
在兔以羊红细胞进行免疫的实验中，能抑制由于初次应答及二次应答而生成抗体的过程。在用狗及人外周血淋巴细胞进行的体外实验中能抑制各种致有丝分裂因子引起的胚细胞样转变反应。在豚鼠巨噬细胞的游走抑制试验中，能减弱腹腔内渗出细胞的游走。
对小鼠甲状腺移植、大鼠心脏移植及狗肾脏移植，均能延长移植片的着生。 本品通过拮抗嘌呤合成过程中由肌苷酸到鸟苷酸的途径而抑制核酸合成，但并不参入高分子核酸（体外）。
使用咪唑立宾的过程当中，不良反应包括：
血液：白细胞减少，偶见血小板减少、红细胞减少、血细胞比容降低；
消化系：偶见食欲不振、恶心呕吐、腹泻、软便、腹部膨满感、消化道出血等；
肝脏：偶见肝功能异常；
偶见发热；
偶见脱毛；
其他：偶见有肺炎等感染，口炎、舌炎、舌苔、γ-球蛋白减少、尿酸值上升。226例中48例（21.2%）发生不良反应61起，包括感染、消化系障碍、白细胞减少、肝功能障碍等。
使用过程中需求注意的事项包括：
禁用于：①对本品有严重过敏史；②白细胞数在3×109/L以下的病人；③孕妇（动物实验有致畸作用）。
慎用于：①骨髓功能被抑制；②合并有细菌、病毒等感染；③有出血性因素；④肾功能衰竭（应减量）的病人。对授乳妇女及小儿的安全性尚未确立。应经常作血液及肝肾功能检查。应充分注意感染及出血倾向的出现或恶化。小儿及可能生育的病人给药时必须考虑对性腺的影响。肾移植病人接受免疫抑制剂治疗者，肿瘤（特别是皮肤癌、淋巴瘤）发生率较高。

参考资料：https://www.med126.com/pharm/2011/20110403130004_435218.shtml
https://baike.baidu.com/link?url=fWKlrMYyyvu6mThiViAM1R2v3K3jeyKWChKEZIprYs0ad11iHpmHc6DkjPGygV9s4sqDYJ4hZryys0kYmgEc6FzwAlFjxr11RYq3Z7MfzwAg9wvrhLX-xQrHK3C4pOae