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更年期是妇女从生育进入老年期的过渡时期，此时妇女体内卵巢功能逐渐减退，垂体和卵巢间的激素平衡失调，表现为雌激素分泌减少，有些妇女则产生一系列以植物神经系统功能为主要表现的内分泌障碍，出现如潮热、失眠、出汗、生殖器萎缩、女阴干涩、骨质疏松等症状，适量补充雌激素能改善上述更年期症状。
中国药典95年版二部收载的苯甲酸雌二醇注射液也可以改善上述更年期症状，但是苯甲酸雌二醇注射液因无法获得稳定的血清雌二醇水平，常有剂量过多的影响，且使用不便，患者不易接受而无法长期使用。近年来雌激素替代疗法中新剂型成功的应用，已取得了满意的效果。
其中国内已有雌二醇控释贴片上市，透皮吸收制剂已成为发展趋势，其优点是药物直接透过皮肤进入血液循环，避免肝脏“首过效应”，减少了用药剂量，克服了口服制剂引起的胃肠道副反应及对肝脏的损伤，同时也避免以高浓度经门脉系统进入肝脏，而使血清雌二醇/雌酮比例更接近于绝经前水平，从而有利于维持血清雌激素的生理性。但是控释贴片有其不足之处，就是有些人对橡皮膏易产生过敏反应，对皮肤可能造成不良影响。
本药用于补充雌激素不足引起的疾病，产后回乳，前列腺增生、晚期前列腺癌，痤疮，晚期转移性乳腺癌(绝经期后妇女)，预防骨质疏松症。
注射剂：1mL：1mg； 1mL：2mg。软膏：1.5g：1.35mg。
肌注：①围绝经期综合征：每次1～2mg，一周2～3次。
②子宫发育不良：每次1～2mg，每2～3日1次；
③功能性子宫出血：开始为每日4～6mg，待止血后逐渐减量至每日1mg，再减为隔日1mg，至止血后第21日停药。在止血后第14日开始加用黄体酮注射，每日10mg。一般一日最大量不超过12mg。
④回乳：每日2mg，不超过3日，其后减量至生效停药。
苯甲酸雌二醇为天然雌激素制剂。因口服无效，常做成注射剂。可补充雌激素不足。常用于治疗女性性腺功能不良、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干皱、更年期综合征的严重潮热和出汗等；亦用于治疗晚期前列腺癌，可使症状明显改善，疼痛减轻；防止骨质疏松，用于停止由于雌激素不足而引起的骨质疏松的进展；治疗痤疮(粉刺)，在男性可用于较重的病例，在女性可选用雌—孕激素复合制剂；对于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症，有明显升高白细胞的效果。另外，还用作事后避孕药及回奶。
作用与雌二醇相同，但肌注后吸收较慢，作用维持时间为2～5日。口服可以从胃肠道吸收，但易在肝内破坏，部分经胆汁分泌，形成肠肝循环，还可从乳汁分泌。
①可有腹胀或绞痛、胃肠道反应、乳房胀痛、足踝水肿、体重变化等，这些较常发生的不良反应，常在持续用药后减轻。
②不常见或罕见的不良反应：乳房结节、阴道异常出血或闭经、阴道白乳状分泌物增加、困倦、抑郁、头痛、动作突然失去协调或不自主动作、血压升高、突发言语或语音不清、视力改变、胃痛、腹痛、肌肉(胸、臀、腿等部位)疼痛、突发性呼吸急促、尿频或小便疼痛、皮肤巩膜黄染、皮疹等。
(1)有以下情况的禁用：①妊娠期妇女，因全身使用雌激素可导致胎儿畸形、女婴生殖道异常等；②哺乳期，因雌激素可经乳腺进入乳汁，并可抑制泌乳；③已知或怀疑有雌激素依赖性肿瘤、急性血栓性静脉炎或血栓栓塞、有胆汁淤积性黄疸史；④已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。
(2)哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁、偏头痛、肝功能异常、糖尿病、良性乳腺疾病、脑血管疾患、冠状动脉疾患、子宫内膜异位症、胆囊疾患或胆囊病史(尤其是胆结石)、高血压、高血钙伴有肿瘤或代谢性骨质疾患、甲状腺疾患和子宫肌瘤者慎用。
(3)长期单纯使用雌激素增加子宫内膜增生的危险性，应加用孕激素拮抗其内膜增殖作用。长期或大量使用时，停药或减量时必须逐步进行。
(4)女性子宫切除后及男性患者，常采用周期治疗(用药3周停药1周)，相当于自然月经周期中雌激素的变换情况。有子宫的女性，常采用序贯疗法(于月经周期的最后10～14d加孕激素)，模拟自然周期中激素的浓度。
与降糖药合并使用时，可能减弱其降糖作用，应调整剂量。
[1] 朱佳；席士范；赵京兰.苯甲酸雌二醇凝胶剂及其制法.CN98101919.6，申请日1998-05-18
[2] 刘玉波, 吴玫涵, 李喜系, 等. 高效液相色谱法测定苯甲酸雌二醇凝胶剂的含量[J]. 解放军药学学报, 1999, 15(2): 21-23.
[3] 临床处方药物手册
[4] 全科医生药物手册
[5] 新编妇幼专科用药速查手册
[6] 医师案头用药参考