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苯甲酸雌二醇(Estradiol benzoate)为雌激素类药。作用与雌二醇相同,可使子宫内膜增生,增强子宫平滑肌收缩,促使乳腺发育增生:大剂量抑制催乳素释放,对抗雄激素作用,并能增加钙在骨中沉着。
苯甲酸雌二醇用于补充雌激素不足引起的疾病,产后回乳,前列腺增生、晚期前列腺癌,痤疮,晚期转移性乳腺癌(绝经期后妇女),预防骨质疏松症。
苯甲酸雌二醇可有恶心、头痛、乳房胀痛,偶有血栓症、皮疹、水钠潴留等。
严重肝、肾功能不全,乳腺癌患者及孕妇禁用。
与降糖药合并使用时,可能减弱其降糖作用,应调整剂量。
(1)有以下情况的禁用:①妊娠期妇女,因全身使用雌激素可导致胎儿畸形、女婴生殖道异常等;②哺乳期,因雌激素可经乳腺进入乳汁,并可抑制泌乳;③已知或怀疑有雌激素依赖性肿瘤、急性血栓性静脉炎或血栓栓塞、有胆汁淤积性黄疸史;④已知或怀疑患有乳腺癌,但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。
(2)哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁、偏头痛、肝功能异常、糖尿病、良性乳腺疾病、脑血管疾患、冠状动脉疾患、子宫内膜异位症、胆囊疾患或胆囊病史(尤其是胆结石)、高血压、高血钙伴有肿瘤或代谢性骨质疾患、甲状腺疾患和子宫肌瘤者慎用。
(3)长期单纯使用雌激素增加子宫内膜增生的危险性,应加用孕激素拮抗其内膜增殖作用。长期或大量使用时,停药或减量时必须逐步进行。
(4)女性子宫切除后及男性患者,常采用周期治疗(用药3周停药1周),相当于自然月经周期中雌激素的变换情况。有子宫的女性,常采用序贯疗法(于月经周期的最后10~14d加孕激素),模拟自然周期中激素的浓度。
肌注:①围绝经期综合征:每次1~2mg,一周2~3次。
②子宫发育不良:每次1~2mg,每2~3日1次;
③功能性子宫出血:开始为每日4~6mg,待止血后逐渐减量至每日1mg,再减为隔日 1mg,至止血后第21日停药。在止血后第14日开始加用黄体酮注射,每日10mg。一般一日最大量不超过12mg。
④回乳:每日2mg,不超过3日,其后减量至生效停药。