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50-24-8 / 泼尼松龙的用途与副作用

泼尼松龙(英语:Prednisolone),又译作康速龙锭(英语:Donison),是皮质类固醇药物,用于治疗某些类型的过敏、炎症、自体免疫性疾病及癌症。它可透过口腔、静脉注射作为乳膏和眼药水使用。治疗的疾病包括有:肾上腺皮质功能不全、高血钙、类风湿性关节炎、皮肤炎、眼睛发炎、哮喘,及多发性硬化症。

泼尼松龙是由氢羟肾上腺皮质素制成的糖皮质激素,于1955年被发现并获准用于医疗用途,它也是泼尼松的一种活性代谢产物,同时亦作为药物使用。它主要对糖皮质激素活跃,矿物类皮质激素活性低,使其适用于广泛的炎症及自体免疫状况,它也被用于治疗类肉瘤病,但机制不明。它在世界卫生组织基本药物标准清单中,是医疗系统中所需的最有效、最安全的药物。它可以作为通用药物的使用。

泼尼松龙的用途与副作用

药理学

作为糖皮质激素,泼尼松龙的亲脂性结构使其易于通过细胞膜,然后结合其位于细胞质中的各自的糖皮质激素受体(GCR)。结合后,GC/GCR复合物的形成导致分子伴侣从糖皮质激素受体的解离,使GC/GCR复合物在核内移位。此过程在结合后20分钟内发生。一旦进入细胞核,蛋白二聚体GC/GCR复合物结合到称为糖皮质激素反应元件(GREs)的特定DNA结合,从而导致基因表达或抑制。正反应元件(GREs)与负反应元件(GREs)的结合会导致抗炎蛋白的合成,这会阻断炎症基因的转录。

医疗用途

泼尼松龙是一种以糖皮质激素为主的皮质类固醇药物,其盐皮质激素活性低,使其可用于治疗多种范围广泛的炎症和自体免疫疾病,例如:哮喘、葡萄膜炎、坏疽性脓皮病、类风湿关节炎、荨麻疹、血管性水肿、溃疡性结肠炎、心包炎、颞动脉炎及克隆氏症、贝尔氏麻痹症、多发性硬化症、丛集性头痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自体免疫性肝炎、全身性红斑狼疮、川崎氏病、皮肌炎和结节病[。

泼尼松龙滴眼液是一种肾上腺皮质类固醇产品,制成无菌眼科悬液,并用于减轻影响眼睛的肿胀、发红、痕痒和过敏反应。它已开展探索作为治疗角膜炎的选项。泼尼松龙也可用于治疗从季节性过敏至药物过敏的过敏反应。

泼尼松龙也可用于器官移植的免疫抑制药物。

低剂量的泼尼松龙可用作治疗原发性肾上腺功能不全(爱迪生氏病)。

副作用

泼尼松龙的使用会带来一些副作用:

食欲增加,体重增加、恶心和不适;

感染风险增加;

儿童的心血管疾病事件;

皮肤病学的反应包括脸红、青肿/皮肤变色、伤口愈合不良、皮肤变薄、皮疹、积液积聚、和异常的毛发生长;

高血糖,糖尿病患者可能需要增加胰岛素或糖尿病治疗;

月经异常;

对激素的反应较弱,尤其是在手术或疾病等压力大的情况下;

电解质变化:血压升高、钠增加和低钾,导致碱中毒;

胃肠道系统的影响:胃壁肿胀、肝酶的可逆性增加和胃溃疡的风险;

肌肉和骨骼异常,例如肌肉无力/肌肉流失、骨质疏松症、长骨骨折、肌腱断裂和背部骨折;

神经系统影响,包括非自主运动(抽搐)、头痛及眩晕。