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49851-31-2/2-溴-1-苯基-1-戊酮的制备和应用

背景及概述[1]

2-溴-1-苯基-1-戊酮是一种有机中间体,可由苯戊酮为原料,通过溴化钠溴代后得到。有文献报道其可用于制备组蛋白去甲基化酶抑制剂。

2-溴-1-苯基-1-戊酮的制备和应用

制备[1]

2-溴-1-苯基-1-戊酮的制备和应用

常温下,在500 mL圆底烧瓶中分别加入16.2g(0.1mol)苯戊酮和30.9g(0.3mol)的溴化 钠,搅拌均匀后,加入24g(0.2mol)30%的盐酸,并缓慢滴加19g(0.15mol)30%的双氧水,滴加 结束后,继续反应1~2h,TLC监测反应结束后,停止搅拌,静置分层,分别用饱和碳酸钠和饱 和食盐水洗涤,合并有机相,浓缩后经无水硫酸镁干燥得2-溴-1-苯基-1-戊酮,亮黄色油状液体, 收率95%,纯度98%(HPLC法)。

应用[2]

2-溴-1-苯基-1-戊酮可用于制备具有下述结构的取代的咪唑衍生物,其具有高效KDM1A酶抑制活性和超过单胺基氧化酶(MAO)的选择性,可用于与组蛋白去甲基化酶活性有关的疾病和病症的预防或治疗。

2-溴-1-苯基-1-戊酮的制备和应用

参考文献

[1] [中国发明] CN201711439148.5 一种α-溴代芳香酮类化合物的制备方法

[2] From Eur. Pat. Appl., 3246330, 22 Nov 2017