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497-76-7 / 熊果苷——亮白淡斑神器

熊果苷又名熊果素,呈白色针状结晶或粉末,因萃取自熊果的叶子而得名。它能够通过抑制体内酪氨酸酶的活性,阻止黑色素的生成,从而减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑,同时还有杀菌、消炎的作用。长期以来,熊果苷作为一种美白、祛斑的功能成分在化妆品行业普遍使用.

科学家将熊果苷、 维生素 C、维生素 C 衍生物、氢醌、曲酸等 5 种美白因子对酪氨酸酶活性的体外抑制作用及细胞毒性进行研究后得出结论,以熊果苷的美白效果较好,性质较为稳定,细胞毒性相对较小。

熊果苷——亮白淡斑神器

熊果苷的分类

熊果苷也分类,分为α-熊果苷、β-熊果苷和脱氧熊果苷。

目前市场上价格最高的是α-熊果苷,单价为 4000~8000 元/千克,主要是因为其人工合成非常困难,其次是其美白功效及安全性优于β-熊果苷,稳定性最强,耐高温,易水溶,广泛应用于水、 乳、霜制剂化妆品中。

最容易获得的是β-熊果苷,单价不到 1000 元/千克,因为价格较为便宜,所以售卖的美白护肤品也多为β-熊果苷。

尽管脱氧熊果苷美白效果最好,其美白效价是氢醌的 10 倍、α-熊果苷的 38.5 倍、β-熊果苷的 350 倍,停止使用后美白效果仍然可维持将近 8 周左右,同时其安全性是氢醌的4倍以上。但由于它在水溶液中对光和热不稳定,只能做成厚重的乳霜类产品,单价为 3000~4000 元/千克。

目前以脱氧熊果苷为美白功能因子的化妆品己经在美国、中国台湾等地上市,其在化妆品中的建议添加量为 0.1%~3.0%,但目前市面上产品还较少。

安全性分析

既然熊果苷美白效果这么好,但现在市面上熊果苷产品并不多见呢?

原来近年来,美白类化妆品中由于熊果苷引发的安全性事件屡屡发生,外用表现多为刺激反应,引起皮肤红斑、脱屑、瘙痒、刺痛、过敏。于是业界开始对熊果苷的毒性和副作用提出质疑。

欧盟消费者安全科学委员会(Scientific Committee On Consumer Safety, SCCS)认为熊果苷本身是安全的,在化妆品使用过程中产生毒性乃为代谢物氢醌所致。氢醌是以一种传统且快速的皮肤美白剂,其作用是通过凝结酪氨酸酶中的关键氨基酸,使酶失去活性,从而阻止皮肤黑色素的生成。氢醌在浓度0.8%时,对酪氨酸酶的抑制率就达到 93.4%,当浓度1.5%时抑制率几乎达到 100%。熊果苷虽然做为氢醌衍生物,但其抑制作用是可逆的,不像氢醌有概率的杀死黑素细胞,因此比氢醌更安全。

尽管欧洲、澳大利亚、日本认为其在化妆品中不安全(理由是有概率的释放氢醌)而禁止其在化妆品中的使用。但美国及我国还是允许熊果苷的添加的。欧盟消费者安全科学委员会(Scientific Committee On Consumer Safety, SCCS)认为α-熊果苷在面霜中的添加量不超过2%和在体乳中不超过 0.5% 、β-熊果苷在面霜中不超过 7% (氢醌低于 0.0001%)是安全的。

随着对熊果苷的细胞毒性越来越深入的了解,很多化妆品企业因对其安全性的担忧下架了含有熊果苷成分的护肤品,例如日本 DHC、资生堂等不再生产α-熊果苷美白系列产品,但仍有一些品牌坚持认为熊果苷是相对安全的。2015 年,韩国相关公司仍推出含有熊果苷成分的美白产品进入我国,美国 ASDM 以 5% α-熊果苷和 8% β-熊果苷含量主打强效美白功效身体乳广受消费者欢迎。国内市场仍有大量以熊果苷作为主要美白因子的化妆品,例如热门国产品牌薇诺娜推出的熊果苷系列产品。

目前市面上安全有效、结构明确的美白护肤功能因子并不多,真正的美白作用机理尚不明确。而熊果苷作为一种具有特征性和代表性的化妆品功能成分,除了美白作用外,还兼有抗氧化、治疗尿路感染、 膀胱炎、肾结石等多种生理活性,具有广阔的市场应用价值。

在医生眼里,都是用来美白淡斑的武器。武器的作用不仅体现在其自我价值,更取决于掌握的人如何使用它,这才能决定最终效果。

美白神器的选择

而作为美白届有名的成分烟酰胺,和熊果苷相比,到底用哪一个好呢?

已知熊果苷又分为α-熊果苷和β-熊果苷,其中以α-熊果苷提亮效果最佳,同等浓度α-熊果苷效果是β-熊果苷的15倍以上。其中以5%的浓度最佳,黄金比例兼具效果与安全,即使是敏感肌也适用。

烟酰胺相对熊果苷来说,同时兼具抑制和分解黑色素的功效,美白提亮效果更加突出,唯一不足的是烟酰胺会产生烟酸。

所以,对烟酰胺耐受,建议选烟酰胺;不耐受,建议选熊果苷。同时熊果苷建议晚上使用,烟酰胺白天也可以用,从吸收角度来说,建议都晚上使用,吸收效果更好,见效更快。

【参考文献】

1.周沫希.熊果苷作为美白功能因子的研究进展【J】食品与营养科学, 2019, 8(1), 35-44.

2.Migas, P. and Krauze-Baranowska, M. (2015) The Significance of Arbutin and Its Derivatives in Therapy and Cosmetics. PhytochemistryLetters,13,35-40.

3.Liu, Y, Wang, Q., Yi, C., et al. (2014) Synthesis ofDeoxyarbutin. Fine Chemical, 31, 1413-1416.

4.Chawla, S., Kvalnes, K., Delong, M.A., et al. (2012) DeoxyArbutin and Its Derivatives Inhibit Tyrosinase Activity andMelanin Synthesis without Inducing Reactive Oxygen Species or Apoptosis. Journal of Drugs in Dermatology, 11,28-34.