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表儿茶素((-)-Epicatechin,EC)是一种很容易通过饮食获得的黄烷醇,存在于茶、可可、蔬菜、水果和谷物中。最近的研究表明,表儿茶素保护人类健康,具有显著的抗氧化和抗炎活性,提高肌肉性能,改善心脑血管疾病的症状,预防糖尿病,保护神经系统。随着现代医学和生物技术研究的发展,表儿茶素对各种慢性病的作用机制日益明显,其药理开发利用也日益清晰。目前,还没有全面、系统地介绍表儿茶素的作用及其作用机制。本文综述了近年来表儿茶素在防治各种慢性病中的作用及其保健作用的最新研究进展,为今后表儿茶素的研究提供了理论基础。
图1:表儿茶素的主要生理功能及其调节机制
图2:表儿茶素的主要调控机制涉及氧化应激和炎症,二者相互联系、相互影响
图3:与表儿茶素相关的增强骨骼肌功能调节的潜在机制
总结:可可和茶是世界范围内的两大饮料,也是表儿茶素的主要植物来源。这些饮料在世界范围内具有广泛的影响力,这是任何其他功能食品都无法比拟的。因此,研究作为可可和茶叶主要功能成分的表儿茶素具有重要意义。据报道,表儿茶素具有多种生理特性,包括抗氧化,抗炎,肌肉生长,抗糖尿病,心血管和脑血管疾病的治疗/预防以及神经退行性疾病的预防。
表儿茶素的生物学活性主要依赖于Nrf2通路、NF-kB通路、NO通路、PI3K/AKT通路等关键因子的刺激,以及对线粒体功能、内皮功能、肌肉生长和抑制剂的特异性调控。虽然近年来EC的研究取得了很大进展,但表儿茶素对关键因素的调控作用才逐渐显现。然而,表儿茶素的作用方式以及与表儿茶素在体内的个体化作用相关的主要靶点、转位机制、细胞膜通透性和代谢机制等关键因素仍不清楚。总体而言,表儿茶素的病理研究模型都是基于单体剂量,很少有表儿茶素代谢物在体内应用。表儿茶素在人体代谢后不存在于循环系统中,其代谢产物起着重要的药理作用,这可能是导致体外模型与临床干预结果不一致的原因之一。在细胞和动物模型中,表儿茶素的各种生理活性已得到充分证实,但由于缺乏临床研究,极大地限制了表儿茶素在临床上的应用。随着代谢组学和其他组学的发展,液相色谱-质谱、气相色谱-质谱、核磁共振等分析方法已经成熟。此外,在表儿茶素代谢领域也取得了一些进展。然而,由于缺乏直接验证有利的分析方法所需的适当标准,导致检测哺乳动物表儿茶素代谢物的研究之间存在相当大的差异。
随着多组学和生物信息学的发展,肠道菌群已被证实与人体的消化、吸收、代谢、免疫等功能密切相关。饮食中的多酚由人体代谢,只有不到10%被小肠吸收;其余大部分积聚在大肠内,在肠道微生物作用下分解成更小的分子,然后才被人体吸收。除了被动代谢分解外,多酚还能主动调节肠道菌群结构,这是膳食多酚与肠道菌群相互作用的两种主要方式。表儿茶素作为多酚家族的一员,关于表儿茶素与肠道菌群关系的研究报道较少,也没有单独研究表儿茶素与肠道菌群的生物学功能。然而,表儿茶素作为一种多功能、独特的膳食多酚,其直接调节机体功能的机制逐渐清晰。在此基础上,其与肠道微生物的相互作用机制是未来值得探讨的潜在热点。
纳米制剂技术的新进展将有助于解决表儿茶素生物利用度低的问题,并在利用表儿茶素治疗慢性疾病的靶向治疗方面发挥重要作用。在评价病理机制的研究中,使用传统治疗药物和表儿茶素相结合的体外细胞模型和啮齿动物模型实验相结合在临床试验中将是有用的。此外,提高对表儿茶素在人体内调控机制的认识,将对表儿茶素作为药物的发展起决定性作用,并将指导未来的研究方向。