487-03-6 / 哈尔酚的应用

概述^[1][2]

哈尔酚是一种β-咔啉类生物碱，可由Harmine脱甲基得到。

应用^[2]

CN201611171687.0公开了一种治疗肝硬化的西药组合物，所述治疗肝硬化的西药组合物，按照重量份的主要原料为：腺苷蛋氨酸20-35份、葡醛内酯35-45份、哈尔酚4-8份、鸭嘴花碱酮17-22份、三七皂苷R2-4-9份、黄芩素-7-甲醚1-4份、甲基补骨脂黄酮A-1-4份、卢西定7-13份、谷维素8-15份、阿米替林2-6份。本发明药物根据肝硬化的认识机理对原料成分进行严格挑选，从而达到全面康复的目的，具有起效快、作用稳定、携带服用方便、长期服用无毒副作用的特点。

制备方法，具体步骤为：

首先，在医药级洁净区内，按上述计量比称取腺苷蛋氨酸、葡醛内酯、哈尔酚、鸭嘴花碱酮、三七皂苷R2、黄芩素-7-甲醚、甲基补骨脂黄酮A、卢西定、谷维素、阿米替林，过筛， 机械混匀后添加超纯水，放置制药混合机中，混合4-8min，控制RSD≤5％，混合后压片并低 温干燥，温度控制在4-8℃，包装即得治疗肝硬化的西药组合物。

制备^[1]

100mL单口瓶中加入0.5g(2.36mmol)Harmine，18mL冰乙酸，18mL40％氢溴酸水溶 液，加热回流10h。用饱和碳酸氢钠调节pH＝8左右，有沉淀产生。抽滤得黄绿色固体0.46 g。收率98％，熔点＞300℃；¹H NMR(400MHz，d6-DMSO)δ11.24(s，1H，NH)，9.72(s，1H， OH)，8.11(d，3JHH＝5.2Hz，1H，Ar-H)，7.94(d，3JHH＝8.0Hz，1H，Ar-H)，7.75(d，3JHH＝5.2Hz， 1H，Ar-H)，6.90(d，4JHH＝1.2Hz，1H，Ar-H)，6.69(dd，3JHH＝8.4Hz，4JHH＝1.6Hz，1H，Ar-H)， 2.69(s，3H，CH3)；HRMS(ESI)calcd for C12H11N2O(M+H)+199.0866，found199.0867。

主要参考资料

[1] CN201310752240.2 β-咔啉,二氢-β-咔啉和四氢-β-咔啉生物碱衍生物及其制备方法和在防治植物病毒、杀菌、杀虫方面的应用

[2] CN201611171687.0一种治疗肝硬化的西药组合物