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芦荟大黄素为大黄的抗菌有效成分，是一种橙色针状结晶（甲苯）或土黄色结晶粉末的化学物品，可从芦荟中提取，具有抗肿瘤活性、抗菌活性和免疫抑制作用、泻下作用，现广泛用作药品、化妆品原料。
近年来国内外学者对芦荟大黄素的抗肿瘤作用颇感兴趣，主要的抗肿瘤活性集中在对神经外胚叶肿瘤、肝癌、肺鳞状细胞癌、皮肤Merkel细胞癌、胃癌、白血病等肿瘤，抗癌范围广泛，芦荟大黄素对P388白血病细胞有抑制作用，延长生存期。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成。
在1.5～25mg/ml浓度，芦荟大黄素对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、炭疽、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用，其中对葡萄球菌和链球菌最敏感，抑菌的有效浓度为15-25ug/ml。对金黄色葡萄球菌209P、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌在体外抑菌浓度分别为7.5mg/L、600mg/L 其抗菌作用均为抑菌而非杀菌。其作用机制之一是抑制线粒体呼吸链电子传递。芦荟大黄素对金黄色葡萄球菌的核酸和蛋白质合成有较强的抑制作用。芦荟大黄素对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用，其中对常见脆弱杆菌能抑制90%～100%菌株生长,其MIC略高于甲硝唑。在8μg/ml浓度能使76%～91% 的厌氧菌受抑。
芦荟大黄素能抑制生物体抗体产生，抑制碳粒廓清能力，减轻免疫器官的重量，降低白细胞数，降低腹腔巨噬细胞功能。体外在100μg/ml浓度对[3H]—TDR和[3H]Urd参入淋巴细胞有明显的抑制作用。
芦荟大黄素有较强的泻下活性，肠内菌代谢芦荟大黄素，大黄酸，大黄酸蒽酮，后者有较强的泻下作用。临床上用作泻药，具有增进食欲和大肠缓泻作用。据国外医学报导，芦荟甙是在人体内寄生菌作用下，水解为芦荟大黄素，这种芦荟大黄素，刺激肠壁蠕动，同时由于渗透压改变，有利于肠道内废物排除，从而达到刺激性缓泻，这种刺激泻下作用对便秘和痔疮有特殊疗效。特别是对中老年性便秘，治疗效果更明显。