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4800-94-6 / 羧苄西林钠的药理作用

概述[1]

羧苄西林钠是广谱青霉素类抗生素,对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对本品敏感。主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染,如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等,也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。该药物是目前临床常用的抗生素。

羧苄西林钠的药理作用

药理作用[2]

羧苄西林钠是广谱的青霉素类抗生素,其作用机理是通过抑制细菌细胞壁合成从而发挥杀菌作用。不仅对沙门菌屈、拘橼酸菌屈、肠打菌屈、变形打菌屈、大肠埃希菌和志贺菌屈等肠打菌科细菌,以及铜绿假丫泡菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌屈等其他革兰阴性菌具有抗菌作用,而且对肿炎链球菌、溶血性链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌也具有抗菌活性,对许多厌氧菌如脆弱拟杆菌、梭状芽抱打菌等也有作用。羧苄西林钠主要对系统性铜绿假单胞菌感染具有适刖性,如腹腔、败血症、盆腔感染、呼吸道感染、尿路感染以及皮肤、软组织感染等,对其它敏感肠肝科菌科细菌引起的系统性感染也可适用。在一项临床用药对比研究中,医院在待手术围手术期使用不同抗生素,以患者术中情况,术后伤口感染率,住院吋复发率等为观察指标。

药动学[2]

肌注给药1g,1h血药浓度达到高峰值35μg/ml。本品难以透过血脑屏障,但在脑膜有炎症时却可通过。蛋白结合率约50%,半衰期为1~1.5h,正常体重新生儿的药物半衰期为3h。绝大部分药物原型从肾排出,肌注给药12h内约排出给药量的82%,约2%的药物以代谢物形式经尿排出,少量从胆汁排出。

临床应用[3]

主要用于治疗全身性绿脓杆菌感染,如绿脓杆菌引起的败血症、肺部感染、尿路感染等;治疗小儿绿脓杆菌脑膜炎、乳突炎及腹腔和女性生殖器感染均有满意的效果。

注意事项[3]

1.本品含钠量较高,故限制钠盐摄入的患者应慎用本品。

2.使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用。

3.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。

4.肾功能不全患者应用本品可导致出血,应注意随访凝血时间、凝血酶原时间,发生出血时应及时停药并予适当治疗。

5.由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体(为致敏区),因此注射液皆须新鲜配制。

制备[4]

羧苄西林钠制备具体的操作步骤为:

羧苄西林钠的药理作用

一、在500ml三颈瓶中加入乙酸乙酯150ml,6-氨基青霉烷酸20g,搅拌,加入N,N’-双三甲基硅脲40g,加热回流30min,冷却至室温,搅拌下加入异亚丙基苯丙二酸酯24g,搅拌2.5~3小时,直至反应完成(用HPLC检查反应的终点);

二、向反应混合物中加入100ml水,边搅拌边用30%的氢氧化钠溶液调节pH到6.5~7.5。

三、静置,进行相分离后,去除有机相,取水相于烧杯中,搅拌条件下加入乙酸乙酯150ml,用10%HCl调节pH至1.0~1.5,再次静置,进行相分离后,取有机相。

四、在有机相中加入25%的异辛酸钠乙酸乙酯溶液60ml,产生沉淀后继续搅拌1h,过滤,将沉淀物真空干燥得羧苄西林钠。

主要参考资料

[1] 羧苄西林钠合成生产工艺的改进研究

[2] 实用处方及非处方药物大全

[3] 注射用羧苄西林钠

[4] CN200710173650.6羧苄西林钠的合成方法