454-14-8 / 红古豆碱的应用

背景及概述^[1][2]

红古豆碱(euscohygrine)从天然资源中被发现并单离成功,已有约一个世纪的历史,其结构亦由合成方法确证为：

但是,多年来,这一生物碱一直被认为无生物活性,因而没有找到用途。红古豆碱经还原,醋化后得一种半合成新药一红古豆醇醋,此药有较好的中枢镇静及外周抗胆碱作用,主要用于解痉止痛,对胃溃疡及失眠症等疾病有治疗作用,毒性低,副作用小。

应用^[3]

红古豆碱为抗胆碱药,具有中枢镇静作用和外周抗胆碱作用。还有平喘、扩张外周血管和降压作用。特点是抑制消化道蠕动和胃酸分泌作用较强。有中枢镇静作用和外周抗胆碱作用，其活性较阿托品弱，但抑制胃肠道蠕动和胃液分泌的作用相对较强。尚有扩张外周血管、增加冠脉流量的作用及一定的平喘作用。用于胃溃疡及各种胃肠道疾病所致痉挛性疼痛。

制备^[2]

在用1一甲基一2一四氢吡咯酮为原料合成红古豆碱时,由于在合成过程中反应条件控制等原因,还有少量未反应的原料存在,影响产品质量。为了使之分离,经多次试验找到适当的薄层色谱条件,使色谱斑点的分离得到较为满意的结果。

阿托品车间提取托品类生物碱所剩下的母液,分离获得红古豆碱的氢溴酸盐,后者的水溶液经氨化、氯仿提取、干燥、除去氯仿、减压蒸馏,即得到红古豆碱:沸点,178一179。

用法用量

口服或肌注一次50mg～100mg，每日3～4次，3周为一个疗程。

不良反应

1)副反应以口干、视力模糊、思睡为多见。剂量较大(1日3次每次100mg)、用药时间较长(连用2周以上)时，可能有眩晕甚至昏倒。(2)低血压患者慎用，青光眼患者忌用。

主要参考资料

[1]王丽华, & 朱钦德. (1994). 合成红古豆碱及其原料的薄层色谱分析. 华西药学杂志(2), 119-119.

[2] 孙玉善, 马赞祥, 范燕华, 王文朗, 尹淑媛, & 刘仲康等. (1975). 红古豆碱的化学改造. 科学通报, 20(9), 427-428.

[3] 何裕如. (1979). 新药红古豆醇酯鉴定会在成都市召开. 中国药学杂志, V14(4), 150-150.