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甲硝唑为人工合成的硝基咪唑类药物,有抗阿米巴、抗滴虫、抗贾第虫、抗小袋虫、抗厌氧菌等作用,临床上主要用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染,如口腔、腹腔、消化道、女性生殖系统、呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,甲硝唑属于广谱抗厌氧菌药物,抗菌谱包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属、梭形杆菌、产气芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌属和消化链球菌属等厌氧菌。
1、口腔感染:口腔感染常合并有厌氧菌感染,甲硝唑具有抗厌氧菌作用,可用于急性冠周炎、牙周炎、牙龈炎、牙髓炎、牙周脓肿等,可口服甲硝唑或使用含甲硝唑的溶液漱口。
3、女性生殖系统:主要用于滴虫性阴道炎、厌氧菌感染阴道炎,盆腔炎等。其中滴虫阴道炎是由阴道毛滴虫感染引起的下生殖道炎症,主要经性接触直接传播。诊断为滴虫阴道炎者的首选硝基咪唑类药物如甲硝唑,推荐方案:全身用药,甲硝唑2g,单次口服;或替硝唑2g,单次口服。替代方案:全身用药,甲硝唑400mg,口服,每日2次,共7d。滴虫阴道炎治疗一般不推荐局部用药,对于不耐受口服者才考虑选择局部用药。
2、消化系统:与其他药物联用用于根治幽门螺杆菌。近年的流行病调查表明,幽门螺杆菌对甲硝唑耐药率达到60-70%,因此,有条件的医疗机构可做药敏试验,以优化根治方案。对于感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。
4、皮肤及软组织:痤疮丙酸杆菌为革兰氏阴性厌氧菌,甲硝唑痤疮丙酸杆菌对有一定的抗菌作用,可口服也可外用,近年随着抗菌药物的滥用,痤疮丙酸杆菌对甲硝唑的耐药率逐年升高,因此甲硝唑一般需联合应用其他抗菌药物如克林霉素或红霉素。
5、呼吸道感染:呼吸道感染如急性扁桃炎,慢性支气管炎急性发作,鼻窦炎,急性咽喉炎,因常合并厌氧菌感染,使呼吸道症状加重,联用甲硝唑抗感染疗效较好。
6、腹部感染:腹部感染常合并厌氧菌感染,甲硝唑为广谱抗厌氧菌感染的药物,可用于胆囊炎、急性阑尾炎、急性胰腺炎等感染的治疗。
7、急性乳腺炎:在未知感染菌种和药敏结果之前,可采用抗需氧菌和厌氧菌药物进行治疗,甲硝唑是可选择药物之一。
8、外伤:用甲硝唑氯化钠注射液冲洗外伤(如颌面外伤)伤口,可预防外伤或清创术后的残余感染和继发性感染,缩短疗程。
9、肛周脓肿:肛周脓肿常有厌氧菌感染,甲硝唑可口服或外用用于肛周脓肿治疗。
10、预防手术感染:可用预防于口腔、消化系统、生殖系统手术过程可能发生厌氧菌感染。
1、甲硝唑的药品不良反应发生率高,大约有15%~30% 病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。
2、有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
3、厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
4、甲硝唑可抑制酒精代谢,患者服用甲硝唑24h 内或在服用替硝唑72h内应禁酒。
5、服用甲硝唑者,服药后12-24h内避免哺乳,以减少甲硝唑对婴儿的影响;服用替硝唑者,服药后3天内避免哺乳。
6、甲硝唑为浓度依赖性抗菌药物,但因其蛋白结合率低(低于20%),抗菌后效应相对较短,剂量与不良反应的发生率相关,不可一次剂量过大,故仍需每天2次或者每天3次给药,这与其他典型的浓度依赖性药物不同。
硝基咪唑类药物除了甲硝唑外,其他还有替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑等。甲硝唑价格相比较便宜,性价比高。替硝唑对脆弱拟杆菌及梭杆菌属作用强于甲硝唑,但对梭状芽孢杆菌属作用弱;替硝唑对血脑屏障的穿透性较甲硝唑还要高,这与替硝唑的脂溶性较高有关。奥硝唑的致畸作用低于甲硝唑与替硝唑,虽然药品说明书注明奥硝唑同其它硝基咪唑类药物相比,对乙醛脱氢酶无抑制作用,但仍有奥硝唑致双硫仑反应的报导。