437-74-1/烟酸占替诺的合成方法

烟酸占替诺是一种安全、有效、副作用小的黄嘌呤类血管扩张剂，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。其在水中或冰醋酸中易溶，在无水乙醇或三氯甲烷中极微溶解。

应用

烟酸占替诺可直接作用于小动脉平滑肌及毛细血管，使血管扩张，改善血液流变学，减少周围血管的阻力，促进葡萄糖透过血脑屏障，增强脑细胞的葡萄糖和氧的利用，改善大脑的糖代谢和大脑功能。还有促进脂肪代谢，降低高血脂、高胆固醇和高纤维蛋白原的作用。适用于治疗脑血管障碍性疾病(如脑血栓形成、脑栓塞、脑外伤后遗症、脑手术后遗症、中风后遗症、颈动脉阻塞所致的缺氧性脑软化症、老年脑功能障碍等)、冠心病、狭心症、心肌梗塞后（预防复发)、心肌炎、偏头痛、耳病性眩晕症、肢端动脉痉挛症、间歇跛行症、 糖尿病性坏疽、血栓性静脉炎、静脉曲张溃疡、肺栓塞、褥疮、冻疮和高血脂等。

合成方法

一种烟酸占替诺的合成方法，包括以环氧氯丙烷和N-甲基乙醇胺合成2-羟基-3- (2-轻乙基-甲氨基）氯丙烧,然后将2-轻基-3- (2-轻乙基-甲氨基）氯丙烧和茶碱、烟酸反应合成烟酸占替诺粗品，最后将粗品精制得烟酸占替诺成品，其特征是：2_羟基-3- (2-羟乙基-甲氨基）氯丙烷和茶碱、烟酸反应时所用的溶剂为无水乙醇，精制过程为：将烟酸占替诺粗品加入到4-6质量倍的95%乙醇和乙酸乙酯的混合液中，95%乙醇和乙酸乙酯的质量比为I :0. 5-0. 7，搅拌回流至全溶，调节溶液pH为2-3，然后加入脱色剂进行脱色，回流脱色30min后过滤除去脱色剂，然后将溶液加入到闪蒸罐中进行闪蒸除去乙醇， 得烟酸占替诺成品；

所述脱色剂为质量比为10:3的活性炭和硅胶的混合物，脱色剂的用量为烟酸占替诺粗品的3-5wt%，所用活性炭进行以下处理：将活性炭用微波进行加热，以3-5°C /min的加热速度升温至190-240°C，处理30-60min，然后放入PBS缓冲液中，用超声波处理l-2h，室温下干燥即得。