43229-01-2 / 3′-硝基-4′-苄氧基-2-溴苯乙酮的制备方法

背景及概述^[1]

3'-硝基-4'-苄氧基-2-溴苯乙酮是福莫特罗的关键中间体，福莫特罗是一种长效的选择性肾上腺素β2受体激动药，具有支气管扩张作用，且呈剂量依赖关系，能使第1秒用力呼气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和呼气峰流速(PER)增加。

制备^[1]

步骤一：

在反应瓶中依次加入1000ml乙腈、150g 3-硝基-4-羟基苯乙酮和100g碳 酸钾，然后滴加100g溴化苄，升温700C搅拌反应；反应结束后，浓缩反应液，将反应液加入水 中，过滤、水洗、烘干，得到210g中间体1，收率为93％；

步骤二：

将200g中间体1加入到1000ml二氯甲烷中，加入277g三甲基苯基三溴化 铵，升温300C，反应4个小时；浓缩，将残留液加入到水中，过滤、水洗、烘干，得到253g 3'-硝基-4'-苄氧基-2-溴苯乙酮,收率为98％。

参考文献

[1] [中国发明] CN201810113394.X 一种3-硝基-4-苄氧基-2-溴代苯乙酮的制备方法