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盐酸赛庚啶为抗过敏药,对抗体内组胺对血管、支气管平滑肌的作用,从而消除过敏症状。盐酸赛庚啶可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。由口服后经胃肠黏膜吸收,约30~60min内起效,2~3h达药峰浓度,可维持疗效6~8h。
盐酸赛庚啶可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等,疗效良好。另外可用于鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。对库欣病、肢端肥大症也有一定疗效。用于纳尔逊综合症(Nelson综合征)、神经性厌食、各种过敏性疾病等。近年有报道盐酸赛庚啶治疗黑棘皮病取得良好效果。主要用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。
按照2000片投料:
配方:
盐酸赛庚啶 4g
二水磷酸氢钙 33g
乳糖 114g
玉米淀粉 46g
聚维酮K30 10g
硬脂酸镁 3g
制备工艺:
(1)将盐酸赛庚啶和填充剂二水磷酸氢钙、乳糖、玉米淀粉混合均匀;
(2)向步骤(1)中加入适量的聚维酮K30制成软材;
(3)将软材过20目筛进行湿整粒;
(4)将湿颗粒干燥至含水量4%以下;
(5)将干颗粒过20目筛进行干整粒;
(6)向步骤(5)中加入处方量的硬脂酸镁,混合均匀;
(7)将颗粒压制成片剂。
批号20080201
盐酸赛庚啶 55.5g
薄荷微丸 200g
硬脂酸 825g
单硬脂酸甘油酯 515g
三乙醇胺 100g
白凡士林 720g
甘油 720g
尼泊金乙酯 10g
香精 10ml
纯化水 7500g
1000支
制备方法:
1.薄荷微丸的制备:
(1)采用20~40目的单硬脂酸甘油酯,作为骨架丸芯材料;
(2)称取与单硬脂酸甘油酯丸芯重量相等的薄荷,并溶解于50%药用乙醇水溶液中,配制成浓度为20%的薄荷浆液;
(3)将单硬脂酸甘油酯丸芯置于包衣造粒机内,将(2)通过压缩空气(压力0.2MPa)制成雾化浆液,保持药丸温度25℃~30℃,喷浆转速60rpm,连续包衣,制成直径为0.5~1.0mm微丸,薄荷含量为50%;
(4)将(3)在包衣造粒机内25℃~30℃干燥;
(5)将(4)的微丸用5%羟丙基甲基纤维素(HPMC)与淀粉混悬液为保护层材料,配方如下:75%乙醇为溶剂,HPMC浓度为5%;加入HPMC溶液1/2重量的淀粉并搅拌均匀,成为HPMC、淀粉混悬液。具体比例为5%羟丙基甲基纤维素:75%乙醇:淀粉为2:1.9:1。在包衣造粒机内药丸温度25℃~30℃,喷浆转速80rpm,连续包衣,包裹保护层,增重0.5%~1%。
2.乳膏剂的制备:
(1)取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林置反应锅内加热至80℃,使之熔融并于80℃保温,作为油相;
(2)取三乙醇胺、甘油、尼泊金乙酯、纯化水加热溶解,80℃保温,作为水相;
(3)在搅拌下,将油相缓缓加入水相中,乳化成为基质,并于75℃时将盐酸赛庚啶原料加入基质中,继续搅拌40分钟,并降温至40℃时加入薄荷微丸,搅拌30分钟,并于40℃保温;
(4)取样检验合格后分装,制成本发明产品。装量为10g/支。
专利US3014911公开了利用1-甲基-4-氯哌啶和镁在四氢呋喃中反应生成1-甲基-4-氯哌啶氯化镁,再与二苯并[a,e]环庚三烯-5-酮反应生成1-甲基-4-(5-羟基-5-二苯并[a,e]环庚三烯基)哌啶,期间使用甲苯萃取,乙醇水溶液结晶分离纯化出1-甲基-4-(5-羟基-5-二苯并[a,e]环庚三烯基)哌啶,后用冰醋酸和氯化氢气体及醋酸酐处理1-甲基-4-(5-羟基-5-二苯并[a,e]环庚三烯基)哌啶使其脱水生成1-甲基-4-(5H二苯并[a,e]环庚三烯-5-亚基)哌啶,再用水、氢氧化钠、甲苯、氯化氢气体处理1-甲基-4-(5H二苯并[a,e]环庚三烯-5-亚基)哌啶得到盐酸赛庚啶,同时还公开了对盐酸赛庚啶进行提纯的操作为:将盐酸盐溶于水并调节溶液pH为碱性后用甲苯进行萃取再用硫酸钠进行干燥,蒸发除去苯并减压得到纯度为97%的盐酸盐。
本品可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体,从而阻止过敏反应的发作,解除组胺的致痉和充血作用。
用于过敏性疾病,如荨麻疹、丘疹性荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒。
1.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。 2.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。 3.老年人及2岁以下小儿慎用。 4.儿童用量请咨询医师或药师。 5.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。 6.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 7.本品性状发生改变时禁止使用。 8.请将本品放在儿童不能接触的地方。 9.儿童必须在成人监护下使用。 10.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
1.不宜与乙醇合用,可增加其镇静作用。 2.不宜与中枢神经系统抑制药合用。 3.与吩噻嗪药物(如氯丙嗪等)合用可增加室性心律失常的危险性,严重者可致尖端扭转型心律失常。 4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
[1] 盐酸赛庚啶片说明书
[2] [中国发明] CN201711364975.2 一种盐酸赛庚啶片剂及其制备方法
[3] [中国发明] CN201910692485.8 一种盐酸赛庚啶的制备方法
[4] [中国发明,中国发明授权] CN200810202611.9 一种盐酸赛庚啶乳膏剂及其制备方法