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阿法骨化醇与骨化三醇都是维生素D3的衍生物,它们有什么区别呢?它们是两个适应症不同的药物,具体应用如下:
1、阿法骨化醇需在肝脏羟化即成为具有活性的1α,25—双羟代谢物。体内起调节钙,磷的平衡作用,并能增加钙和磷在肠道的吸收,降低血浆中甲状旁腺激素水平,以及改善骨质疏松。适用于骨质疏松症及各种原因造成的佝偻病。骨软化症。 口服易吸收,在肝脏迅速代谢为有生理活性的骨化三醇,然后作用于肠道,肾脏,副甲状腺和骨组织等。具有促进血钙值的正常化和骨病变的改善作用。对骨质疏松症产生的腰背等疼痛及骨病变,具有明显改善作用。适用于老年性骨质疏松症,甲状旁腺功能低下症和抗维生素D的佝偻病患者。特点是作用缓慢,持久,较长期应用无耐受性。
2、骨化三醇为维生素D3经肝脏和肾脏羟化酶代谢为抗佝偻病活性最强的1,25—双羟代谢物.主要用于甲状旁腺功能低下症和血液透析患者的肾性营养不良。缺点是用药过程中易产生高钙血症的口服剂量应根据患者的血钙浓度来决定。适用于血液透析患者的肾性营养不良如患者血钙浓度正常或略低,口服1日0.25μg。如2~4周内生化指标及病情无明显改变,则一日剂量可达到0.5μg。每周应测两次血钙浓度,随时调整剂量。大多数血透患者用量在1日0.5~1μg;用于甲状旁腺功能低下儿童1~5岁1日0.25~0.75μg,6岁以上和成人,1日0.5~2μg(用量须个体化)。
3、骨化三醇是已经活化的维生素D,而阿法骨化醇还要经过肝脏活化,相比之下,骨化三醇药理作用更直接一些,但对血钙有影响,且价格较贵。