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嘧啶（pyrimidine）是由2个氮原子取代苯间位上的2个碳形成的具有芳香性的含氮杂环化合物。这类化合物中的氮原子能够改变芳香环的电子分布，影响其物理和化学性质，从而具有不同的生物和药理活性。然而很多化合物往往以2,4-二氯嘧啶类化合物为起始原料或者关键中间体合成的。
对于2,4,5-三氯嘧啶，不同位置的氯在SNAr以及各类催化反应中活性有着明显的规律性，其SNAr以及Pd催化反应中活性顺序为:4-Cl > 2-Cl>> 5-Cl。其在Sonogashira反应中4-Cl与2-Cl活性相差不大。当5-Cl替换为5-Br时2,5-位的Pd催化反应顺序发生改变，即：5-Br> 2-Cl；当5-位变成I，则活性变为5-I > 4-Cl> 2-Cl,在锂卤交换反应中5-I活性也是最好的
Org. Process Res. Dev. 2012, 16, 1416−1421
但是在具体合成中我们发现，2/4-位的选择性与不同取代基及反应条件有着非常紧密的关系。2,4-二氯嘧啶类化合物的取代反应选择性影响因素非常多，在没有具体结构和反应条件的情况下是很难简单进行区分的。在实际工作中，如果希望在设计路线时调整位置的选择性，这时候需要在在Cl/Br/I/MeS/MeSO2之间进行官能团转化以改变选择性，今天主要介绍通过将Cl转变为砜或在氧化成甲磺酰基的一系列官能团的转变来调整位置的选择性。