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米诺地尔和非那雄胺是被众多脱发人所熟知的两个名字,但米诺地尔本来的用途是治疗高血压的血管扩张剂，人们却发现它有一个有趣的副作用，那就是扭转或延缓秃头过程。因此，加拿大制药公司Upjohn推出了含米诺地尔的外用药液，用来治疗秃头及脱发。该药液在美国及加拿大以Rogaine名称销售，在欧洲及亚太区则使用Regaine名称。5%浓度的药液专供男性使用，而2%浓度的药液则适合女性使用。但其治疗脱发的机制，并不主要是扩张血管的作用。
米诺地尔的专利保护期已经完结。
米诺地尔（Minoxidil）是一种钾通道开放药，这类药物在降压时常伴有发射性心动过速和心输出量的增加。对于血管扩张的作用具有选择性，见于冠状动脉，胃肠道血管和脑血管，而不扩张肾和皮肤血管。
米诺地尔属于钾通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降、血管扩张、血压下降，而对容量血管无影响，故能促进静脉回流。同时，由于反射性调节作用和正性频率作用，可使心输出量及心率增加，但不引起体位性低血压。目前，米诺地尔是临床二、三线降血压用药，可用于顽固性高血压及肾性高血压的治疗。
米诺地尔是一种周围血管舒张药，局部长期使用时，可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。本品治疗脱发的确切机制尚不清楚。临床研究表明，血压正常及未经过治疗的高血压病人局部使用时，没有显示出由于米诺地尔吸收而引起的全身作用。
用于治疗男性型脱发和斑秃。
局部外用：每次1ml（米诺地尔20mg，约喷），涂于头部患处，从患处的中心开始涂抹，并用手按摩3～5分钟，不管患处的大小如何，均使用该剂量。每天的总量不得超过2ml。本品应在头发和头皮完全干燥时使用。使用本品后，应清洗双手。
本品临床上常见的不良反应是头皮的轻度皮炎。偶有报道使用本品后可有下列不良反应，但其与使用的因果关系尚不明确。这些不良反应包括刺激性皮炎（红肿、皮屑和灼痛），非特异性过敏反应，风团，过敏性鼻炎，面部肿胀，过敏，气短，头痛，神经炎，头晕，晕厥，眩晕，水肿，胸痛，血压变化，心悸和脉搏频率变化。
米诺地尔溶液的主要不良反应为多毛症，医学界在临床使用米诺地尔时发现，服药时间较长的病人出现了不同程度的多毛症。另外，米诺地尔液会引起刺激性或变应性接触性过敏反应，部分患者会出现瘙痒和头皮脱屑的症状，但对变应性接触性皮炎患者进行斑贴试验表明，对大部分患者而言，丙二醇溶剂是真正的过敏原，而不是米诺地尔本身引起的，因此更换溶剂可以避免部分过敏反应。5％米诺地尔液比2％米诺地尔液更易引起局部刺激反应，有关报道称，局部使用5％米诺地尔可引起接触性色素沉着性皮炎。
1.本品仅限于头皮局部使用，不能口服或将本品涂于身体的其他区域。
2.本品对头皮有瘢痕或损伤的部位无效。
3.尽管没有证据显示外用本品可导致全身作用，但部分米诺地尔会被皮肤吸收，并可能存在心动过速、心绞痛或增强由胍乙啶引起的直立性低血压。所以原有心脏病病史的患者应当意识到使用本品可能使病情恶化。
4.使用本品时，应注意观察由米诺地尔引起的全身作用的一些征兆。一旦发生全身作用或严重的皮肤病反应，患者应停止使用本品，并与医生联系。
5.本品可能会灼伤和刺激眼部。如发生药液接触敏感表面（眼，擦伤的部位，黏膜）时，应当用大量的冷水冲洗该区域。
6.18岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女及65岁以上老年人慎用本品，若需使用时应医师或药师指导。
7.本品不可过量使用，如使用过量或发生严重不良反应时应立即就医。
8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
9.本品性状发生改变时禁止使用。
10.请将本品放在儿童不能接触的地方。
11.儿童必须在成人监护下使用。
12.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
米诺地尔的作用是扩张头皮血管，提供充足营养以生发，一般米诺地尔生发水的主要成分为：酒精，丙二醇（30%），纯净水，和5%米诺地尔（男士用）或2%米诺地尔（女士用），含丙二醇的米诺地尔生发水为美国90年代末研制的第一代米诺地尔溶液。在整体使用过程中，有超过20%的患者对于丙二醇过敏，导致头屑增多、皮肤瘙痒、油腻感增强，严重的会导致脱发急速加剧。有统计显示，亚洲患者使用过程中对于丙二醇的过敏概率相比西方国家患者更高。
美国食品药品监督管理局（FDA）在1988年批准2%的米诺地尔溶液上市治疗雄激素性脱发，后又转为非处方药（OTC）。我国国家药监局目前批准的有多个规格和剂型的相关药物，除口服片剂和原料药外，外用制剂主要有米诺地尔溶液（浓度2%或5%）、米诺地尔酊（浓度5%）、米诺地尔凝胶（浓度2.2%）。
【题 名】2％米诺地尔溶液治疗斑秃24例
【作 者】陈岚 江文 陈兴平 涂亚庭
【机 构】华中科技大学同济医学院附属同济医院皮肤科,武汉430030 华中科技大学同济医学院附属协和医院皮肤科,武汉430022
【刊 名】医药导报, 2006(11): 1164-1165
【关键词】2％米诺地尔溶液 斑秃 临床疗效
【文 摘】目的观察2％米诺地尔溶液治疗斑秃的临床疗效与安全性。方法抽取斑秃患者46例，随机分为治疗组24例和对照组22例，治疗组给予2％米诺地尔溶液，对照组给予5％米诺地尔酊。两组均每次用药1mL，每日2次涂于秃发处。每8周为1个疗程，两组均用药2个疗程。结果治疗组有效率为70．83％，对照组有效率为80．95％。两组有效率比较差异无显著性，两组不良反应均较少。结论2％米诺地尔溶液治疗斑秃安全有效，值得临床推广。
斑秃是一种自身免疫性疾病，其发病机制还不十分清楚。因毛囊未破坏，故一般头发均能恢复生长。
2%至5%米诺地尔溶液外用，每日2次，每次1mL，用手指涂开，涂后洗手。毛发生长常在应用12周以后。继续应用直至痊愈。5%米诺地尔溶液疗效较好。米诺地尔溶液可刺激斑片状或广泛斑秃处的毛发生长，但对全秃患者治疗无效。眉部斑秃用法同上，只是在涂搽时，置棉球于上眼睑上，以防药液流入眼中。
雄激素源性脱发曾称为“脂溢性脱发”或“早秃”。男性及女性均可发生，但其临床表现是有区别的。男性型雄激素源性脱发先从前额两侧鬓角开始，呈M形逐渐减少，终至大部或全部脱落。也有前额、鬓角和顶部同时脱落，或自顶部开始脱落的病例，但枕部头发一般不受影响。女性雄激素源性脱发多呈顶部头发稀疏，而额部仍保留不变。无论男性或女性均多发生于12-40岁，属多基因遗传。本病的发病机理，除遗传因素外，与雄激素的代谢有密切关系。
1988年美国FDA批准2%米诺地尔液外用治疗男性型雄激素性脱发。2294例18至50岁男性患者轻至中度顶部脱发，治疗12个月后，米诺地尔组生长的头发数量增加。其后Trancik等在393例男性型雄激素性脱发中应用5%米诺地尔、2%米诺地尔及安慰剂对照，经48个月治疗，结果应用5%米诺地尔组毛发计数比2%米诺地尔组高45%，比安慰剂组高5倍。1997年FDA批准5%米诺地尔溶液可作为治疗男性型脱发中使用。Price等进行2%、5%米诺地尔外用在促进毛发生长及增加毛发有效性均高于安慰剂组及不治疗组，疗效多发生在治疗后2-3个月，但在96周停药随访4周，又开始出现脱发，此结果也说明米诺地尔外用治疗是促进毛发生长的作用。
在米诺地尔外用治疗的初期，促使微小化的毛发生长数剧增，而这些毛发的毛囊仍是处于短的生长周期，故应用米诺地尔外用治疗的患者常主诉于治疗后1-2周脱发量暂时的增加。
米诺地尔外用治疗脱发的用法是：每日外用2次，每次约1ml。直接滴于头皮上，用手指涂开。因疗效常在应用2个月后显现，故应在治疗开始时向患者说明要坚持用药，至疗效显现后维持治疗。
米诺地尔外用的副反应，主要是刺激性反应，即应用部位发生干燥、脱屑、痒及发红。2%溶液的发生率约为7%，5%溶液的发生率高于2%溶液。这些副反应的发生与其中丙二醇浓度有关。亦有报告可发生变态反应性接触性皮炎或光变态反应性接触性皮炎。另外皮肤副反应为毛发增多（hypertrichosis），男性发生者较少。无论是5%还是2%米诺地尔溶液，每日应用2次，每次1mL，不会引起血压、脉搏或体重的改变。因为根据药代动力学的研究，应用5%米诺地尔溶液，血清中测出平均值为1.2ng/mL，远低于引起血压、脉搏的血液动力学变化所需最小量20.0ng/mL。
女性雄激素源性脱发可发生在10-40岁之间，其发病率据国外报道<50岁妇女约有50%。患者月经、妊娠及内分泌功能正常，雄激素水平不高，因此一般无需广泛的内分泌检察，但也要注意排除其他引起脱发的原因，如雄激素过多性疾病，可表现为月经不规则、不孕、女性多毛症（hirsutism）、严重囊肿性痤疮、男性化、乳溢（galactorrhea）等、甲状腺功能降低或增高、长期不适合的饮食蛋白质摄入、慢性出血性疾病及其他严重急或慢性疾病。
米诺地尔溶液外用是目前唯一在妇女雄激素源性脱发患者中用于促进毛发生长的局部外用药物。1991年美国FDA批准可在妇女中应用2%溶液。根据一项32周的疗效观察结果米诺地尔治疗组，毛发生长的重量增加42.5%，而对照组为1.9%。在493例女性雄激素源性脱发中进行2%溶液疗效更好，但较大样本的治疗研究仍在观察中。
其用法亦为每日2次，每次1mL，药液直接滴于头皮上，用手指涂开。如在洗发后，需待头发完全干后再涂药。
女性雄激素源性脱发在应用2%米诺地尔溶液后发生的副反应与男性相同，但毛发增多症较男性更常见。其发生率约为2%至5%。毛发增多可发生于眉上、颧部、颊侧部、偶见于唇及颏部。毛发增多约在一年后减轻或消退。停药后一至6个月完全消退。发生毛发增多现象的原因不完全清楚，推测可能与下列原因有关：头皮血管丰富、药液局部血管扩散；不合适的应用手法使米诺地尔接触面部或接触被药液污染的枕头。
米诺地尔是治疗高血压的血管扩张剂，但其治疗脱发的机制，并不主要是扩张血管的作用。据实验研究，在毛囊的体外培养中，加入米诺地尔可增加培养毛囊的生长时间。毛囊细胞生长因子及血管内皮细胞生长因子是毛乳头的两个主要生长因子，对毛发的生长周期有重要的调节作用。Lachger等报告米诺地尔可上调毛乳头细胞血管内皮细胞生长因子mRNA的表达。因此认为米诺地尔通过上述细胞因子刺激、维持毛囊生长和延长毛囊生长期，使微小化的毛囊发育增大以及促进毛乳头血管形成等功能，从而在治疗脱发中起重要作用。