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吡仑帕奈(perampanel)是由卫材制药(EISAI INC)开发的世界首例非竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸(AMPA)受体拮抗药,2012年7月和10月分别被欧洲EMA和美国FDA批准,用于对12岁以上、伴有或不伴有继发性全身大发作的部分发作癫痫病患者进行辅助治疗。2015年6月22日,卫材公司宣布,美国FDA已批准扩大吡仑帕奈水合物(fycompa)的适应症,作为12岁及以上癫痫患者原发性全面强直-阵挛癫痫发作的辅助治疗。
我国批准为成人和12岁及以上儿童癫痫部分性发作患者(伴或不伴继发性全面性癫痫发作)的加用治疗。
该药在美国的适应症为包括≥4岁部分性发作患者(伴有或不伴有继发全面性发作)的单药或加用治疗,及≥12岁原发性全面强直阵挛发作患者的加用治疗。在欧洲的适应症批准为≥12岁部分性发作患者(伴有或不伴有继发全面性发作)或≥12岁原发性全面强直阵挛发作的加用治疗。
该药服药方法简便,一天一次,睡前服用,整片吞服。起始剂量为2mg/日,可根据临床治疗反应和耐受性逐渐加量,每次加量2mg,加量间隔2-4周。维持剂量通常为4mg/日至8mg/日,最高剂量为12mg/日。
一次漏服不需要补服,等待下一次服药时间即可。每天按时服药对有效控制癫痫发作非常重要,可以将吡仑帕奈的服药时间固定在每晚睡前。
其他抗癫痫药物的作用机制不同,吡仑帕奈通过抑制谷氨酸来减少与癫痫发作相关的神经细胞过度兴奋,发挥抗癫痫作用。
吡仑帕奈通过肝脏代谢,有肝损伤的患者需要适当减量。不建议用于中度或重度肾脏损害患者或接受血液透析的患者。
众多研究表明,吡仑帕奈联合治疗可以有效治疗局灶性癫痫继发全面性发作。2018年美国发布的癫痫治疗指南中,将它作为成人难治性局灶性癫痫加用治疗的A级推荐。对于已接受1-3种抗癫痫药物治疗但效果不佳的青少年局灶性癫痫患者(12-17岁),加用吡仑帕奈可显著提高治疗有效率,对青少年的认知功能、精神行为和生长发育(身高体重)均无明显影响。
大多数患者服用吡仑帕奈后仅有轻微的副作用。常见的有头晕、嗜睡、头痛、疲劳、易怒、恶心和跌倒,且大多数为轻至中度。一旦发生副作用,需要与医生联系,当剂量滴定减慢及合并用药剂量调整时,副作用会减少。患者切记擅自停药或者擅自调整用药剂量。
对吡仑帕奈的活性成份或乳糖过敏者禁用 。孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。
以上是对新药吡仑帕奈较为详细的介绍,作为新型抗癫痫药物,吡仑帕奈为广大中国癫痫患者提供了更多的治疗用药选择。