373-61-5/三氟化硼乙酸络合物的用途

概述^[1][2]

三氟化硼乙酸络合物为可燃酸性腐蚀品,可燃，受热或遇水分解。其为无色液体，商品为约含40%三氟化硼的灰黄色至棕色液体，有腐蚀性，遇水分解，主要用作有机合成催化剂。

用途^[2-3]

CN201410799863公开了一种琥珀酸呋罗曲坦的制备方法，属药物合成和有机化合物合成制备技术领域。呋罗曲坦由爱尔兰Elan Pharm acutieallne公司研制开发，于2001年11月由美国FDA批准以其琥珀酸盐（1:1）形式上市，用于有或无先兆偏头痛的急性治疗，商品名为Frova。目前该产品未在中国注册上市销售。制备方法以4-氰基苯肼盐酸盐为起始原料，与N-甲基-1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-胺基盐酸盐在盐酸中环合，用L-焦谷氨酸拆分后用三氟化硼乙酸络合物催化水解，再用琥珀酸成盐得成品琥珀酸呋罗曲坦。该方法弥补了现有技术不足，合成工艺简单，收率稳定且纯度高，适合用于工业化生产。

一种抗疟药盐酸阿的平药物中间体2,4-二氯苯甲酸的合成方法，主要包括如下步骤：在反应容器中加入4-5mol的N,N-二甲基乙酰胺溶液，3-4mol的三氟化硼乙酸络合物粉末，控制搅拌速度90-110rpm,维持30-40min,然后加入2mol的2,4-二氯-6-氨基-异丁苯溶液，升高溶液温度至40-50℃，保持100-130min,继续升高温度至60-70℃，保持30-40min,析出沉淀，过滤，沉淀用1-氯-2-甲基丙烷溶液洗涤，合并滤液和洗涤液，加入草酸溶液调节pH值为4-5，降低溶液温度至10-15℃，析出晶体，过滤，脱水剂脱水，得成品2,4-二氯苯甲酸。

主要参考资料

[1]医学百科

[2]CN201410799863.X一种琥珀酸呋罗曲坦的制备方法

[3]CN201710157448.8一种抗疟药盐酸阿的平药物中间体2,4-二氯苯甲酸的合成方法