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葛根素亦称葛根黄素。是从中药葛根中分离的具有扩冠作用的异黄酮类衍生物。存在于豆科植物葛Pueraria lobata （Willd） Ohwi 及野葛 Pueraria thunbergiana Benth. 的根。具有退热、镇静和使冠状动脉血流量增加的作用，对垂体后叶素引起的急性心肌出血有保护作用。
临床上用于冠心病心绞痛、高血压。将葛根素注入麻醉犬的冠状动脉内，显示能增加脑血流，降低血管阻力。葛根糖苷也能保护由神经垂体后叶素引起的心肌缺血。内和离体的试验均证明葛根素能对兔动脉平滑肌和气道平滑肌产生竞争性的β-受体拮抗作用。葛根素具有抗脑缺血的神经保护作用，并通过扩张颅内动脉血管，提高脑血流。这种作用是呈剂量依赖性的。葛根素还有降低血压作用，特别是肾性高血压。
葛根粗提物和葛根素对肝癌细胞SMMC-7721的增殖抑制、凋亡诱导和细胞周期具有调控的作用，均可不同程度抑制其生长，且葛根粗提物能促使SMMC-7721细胞的凋亡。葛根素能促进人T淋巴细胞γδT的增殖，且能提高其杀伤活性，而γδT细胞增殖可能与葛根素激活P-ERKl/2信号通路与抗凋亡蛋白Bcl-2表达有关， γδT细胞对肝癌细胞SMMC-7721杀伤活性的提高可能与γδT细胞的颗粒酶B、穿孔素和CD107a表达有关。
葛根素可以不同程度地清除体内的自由基，降低脂质过氧化损伤，提高体内抗氧化酶系，如SOD、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶活性。研究表明，葛根素在0.02~1000 μg/mL范围内能有效抑制自由基DNA的损伤。葛根对自由基的清除作用与其对酪氨酸酶的抑制作用密切相关；由形成机制而言，氧自由基是酪氨酸酶催化L-酪氨酸形成黑色素的引发剂，因此酪氨酸酶是黑色素合成反应的限速酶，这也是其用于美白产品开发的理论基础。此外，葛根素在提高小鼠耐缺氧能力方面具有独特活性，对小鼠的常压缺氧、减压缺氧、氰化钾所致组织缺氧等都有显著地延长存活时间的功能。
葛根素可以双向调节骨髓基质细胞的成骨和成脂分化，主要体现在两方面：一是通过促进成骨细胞生成直接促进骨的形成；二是通过抑制脂肪细胞的生成间接促进骨髓基质细胞成骨分化，并通过降低脂肪细胞对破骨细胞的促进作用，在整体上使骨量增加，从而起到预防骨质疏松的效果。复方葛根片能使大鼠血清中血清钙、血清磷含量及碱性磷酸酶水显著增加，而由成骨细胞分泌的骨钙素水平降低至正常水平，从而加快骨质合成、改善骨质疏松，其骨密度、骨矿物质含量、骨密度、肌肉含量水平及骨密质扫描结果均有改善，骨密质质地坚硬致密，骨松质内红骨髓增加，从而有效改善维甲酸诱导的模型大鼠的骨质疏松。
葛根中的葛根素等有效成分通过缓解腹泻过程中的炎症状态，调节炎性因子来避免肠道的损伤，同时调节胃肠激素分泌使肠道功能趋于正常，从而达到止泻的效果。结果表明，葛根中所富含的葛根素、大豆苷元均有明显抑制胃排空和小肠推进率的作用，且能显著降低腹泻指数，并在一定剂量范围内存在良好的量效关系，同时初步证明经麦麸煨制后的葛根，其止泻作用因葛根素、大豆苷元2 种药效成分含量增加而增强。
葛根素还能通过抑制RAS活性介导Ca2+ 、K+离子通道的开放和闭合，发挥舒血管作用。葛根素的降压不仅作用于心脑血管系统，对减少房水生成、缓解眼内压、改善眼微循环亦具有确切疗效，在各种眼病的辅助治疗中具有良好的应用前景。
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