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葛根中有效成分具有防癌、抗癌, 防治心脑血管病等多种功能。葛根中的主要活性成分异黄酮类化合物诱导癌细胞的凋亡、抑制其生长分化，乃抗肿瘤的主要途径。葛根素是从豆科植物野葛中提取出的单体异黄酮化合物。葛根粗提物和葛根素对肝癌细胞SMMC-7721的增殖抑制、凋亡诱导和细胞周期具有调控的作用，均可不同程度抑制其生长，且葛根粗提物能促使SMMC-7721细胞的凋亡。葛根素能促进人T淋巴细胞γδT的增殖，且能提高其杀伤活性，而γδT细胞增殖可能与葛根素激活P-ERKl/2信号通路与抗凋亡蛋白Bcl-2表达有关， γδT细胞对肝癌细胞SMMC-7721杀伤活性的提高可能与γδT细胞的颗粒酶B、穿孔素和CD107a表达有关。
葛根素可以不同程度地清除体内的自由基，降低脂质过氧化损伤，提高体内抗氧化酶系，如SOD、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶活性。研究表明，葛根素在0.02~1000 μg/mL范围内能有效抑制自由基DNA的损伤。葛根对自由基的清除作用与其对酪氨酸酶的抑制作用密切相关；由形成机制而言，氧自由基是酪氨酸酶催化L-酪氨酸形成黑色素的引发剂，因此酪氨酸酶是黑色素合成反应的限速酶，这也是其用于美白产品开发的理论基础。此外，葛根素在提高小鼠耐缺氧能力方面具有独特活性，对小鼠的常压缺氧、减压缺氧、氰化钾所致组织缺氧等都有显著地延长存活时间的功能。
葛根素可以双向调节骨髓基质细胞的成骨和成脂分化，主要体现在两方面：一是通过促进成骨细胞生成直接促进骨的形成；二是通过抑制脂肪细胞的生成间接促进骨髓基质细胞成骨分化，并通过降低脂肪细胞对破骨细胞的促进作用，在整体上使骨量增加，从而起到预防骨质疏松的效果。复方葛根片能使大鼠血清中血清钙、血清磷含量及碱性磷酸酶水显著增加，而由成骨细胞分泌的骨钙素水平降低至正常水平，从而加快骨质合成、改善骨质疏松，其骨密度、骨矿物质含量、骨密度、肌肉含量水平及骨密质扫描结果均有改善，骨密质质地坚硬致密，骨松质内红骨髓增加，从而有效改善维甲酸诱导的模型大鼠的骨质疏松。
葛根中的葛根素等有效成分通过缓解腹泻过程中的炎症状态，调节炎性因子来避免肠道的损伤，同时调节胃肠激素分泌使肠道功能趋于正常，从而达到止泻的效果。结果表明，葛根中所富含的葛根素、大豆苷元均有明显抑制胃排空和小肠推进率的作用，且能显著降低腹泻指数，并在一定剂量范围内存在良好的量效关系，同时初步证明经麦麸煨制后的葛根，其止泻作用因葛根素、大豆苷元2 种药效成分含量增加而增强。
葛根素还能通过抑制RAS活性介导Ca2+ 、K+离子通道的开放和闭合，发挥舒血管作用。葛根素的降压不仅作用于心脑血管系统，对减少房水生成、缓解眼内压、改善眼微循环亦具有确切疗效，在各种眼病的辅助治疗中具有良好的应用前景。
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