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364-62-5/每天学西药——甲氧氯普胺

甲氧氯普胺

甲氧氯普胺,镇吐药,常用剂型为片剂、注射液。

化学结构式

每天学西药——甲氧氯普胺

本品为N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。按干燥品计算,含C14H22ClN3O2不得少于99.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末;无臭。

本品在三氯甲烷中溶解,在乙醇或丙酮中略溶,在乙醚中极微溶解,在水中几乎不溶;在酸性溶液中溶解。

熔点 本品的熔点(通则0612第一法)为147~151℃。

药理作用

结构与普鲁卡因胺类似,均为苯甲酰胺的类似物,但无局部麻醉和抗心律失常的作用。

本品为多巴胺D2受体阻断药,同时还具有5-HT4受体激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值。具有促动力作用和止吐的作用,是第一个用于临床的促动力药,本品有中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),常见嗜睡和倦怠。

药代动力学

易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。t1/2为4~6小时,根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为1~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原型及葡萄糖醛酸结合物随尿排出。

适应症

1、化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐。

2、急性胃肠炎、胆道胰腺问题、尿毒症等各种疾病之恶心、呕吐症状的对症治疗。

3、诊断性十二指肠插管前用,有助于顺利插管;胃肠钡剂X线检查,可减轻恶心、呕吐反应,促进钡剂通过。

贮藏

密封保存。