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异氟泼尼松，9a-氟-11b，16a，17a，21-四羟基-1，4-孕烯-3，20-二酮(9-α-fluoro-11β，16-α，17α，21-tetrahydroxypregna-1，4-diene-3，20-dione)，CAS登记号：124-94-7，是一种肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药，抗炎作用较氢化可的松、泼尼松均强，水钠潴留作用则较轻微，口服易吸收，适用于类风湿性关节炎、其它结缔组织疾病、支气管哮喘、过敏性皮炎、神经性皮炎、湿疹等，尤适用于对皮质激素禁忌的伴有高血压或浮肿的关节炎患者。
本品作用较氢化可的松、泼尼松均强。水钠潴留作用则较轻微，几乎不产生水肿，副作用比泼尼松小。患者体态改变、毛发增多和体重增加不良反应低。对患者肝、肾功能无影响。不引起血压升高。
应用其较强的免疫抑制作用，治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。由于它的主要药理作用与醋酸泼尼松(强的松)相同，因此其适应证和强的松的基本相同，主要包括：①系统性红斑狼疮等结缔组织病。②肾病综合征等免疫性肾脏疾病。③特发性血小板减少性紫癜等免疫性病。④醋酸泼尼松所适用的其他疾病。
口服。初始剂量为每天4～48mg，具体用量可根据病种和病情确定。最好于每天早晨8～9时将全天剂量一次服用，以最大限度地减少对患者下丘脑-垂体-肾上腺轴的干扰，病情控制后应逐渐缓慢减量。部分患者需长期用维持剂量，每日为4～8mg。
除一般不引起浮肿、满月脸及高血压外，其他参见于氢化可的松。
1.各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用。
2.对本品及肾上腺皮质激素类药过敏者禁用。
1.因服用此药会使免疫系统受到抑制，故病人比健康人更易感染，应予以特别注意。
2.下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定或有精神病倾向、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲状腺功能减低、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎、食管炎、肾功能损害或结石、结核病、凝血酶原过少。
3.妊娠、哺乳期妇女慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为C级，如妊娠早期为D级。
4.儿童长期使用可抑制生长和发育，应慎用。
5.定期检测血压、体重、血糖、尿糖、血清电解质、大便潜血，并进行眼科检查。
6.长期大剂量应用时，需定期检查双侧髋关节。
7.对不能排除感染(包括结核感染者)者，应合并使用有效的抗感染药物。
8.长期大剂量用药后撤药前应进行下丘脑-垂体-肾上腺轴受抑制的检查。
片剂：1mg；2mg；4mg。
异氟泼尼松的制备如下：
在反应瓶中加入10g的17α‑羟基‑1，4，9‑三烯‑孕甾‑3，20‑二酮(CN1896090)，50ml的丙酮，搅拌，降温到0℃，在30分钟内加入二溴氰基乙酰胺6.5g，保持在5‑10℃下反应1.5小时，加入10％碳酸钠水溶液中和到PH＝6.5，控制温度在5±2℃，于1小时内加入10％氢氧化钠水溶液10ml，控温5±2℃下反应2小时，醋酸中和到PH＝7，减压浓缩至没有丙酮味，稀释到冰水中，过滤，干燥，得到10.5g环氧物(9)。
反用瓶中加入10.5g环氧物(9)，60ml四氢呋喃，搅拌，降温到‑5℃，加入30ml47％氟化氢水溶液，保持在‑5～0℃反应1小时，稀释于冰水中，使用氨水调节至PH＝7，过滤，干燥，得到10.3g的开环物(10)。
反应瓶中加入甲醇50ml和四氢呋喃30ml，氧化钙6g，另外一容量瓶中以90ml甲醇溶液无水氯化钙8.3g，溶清后取出1/4，加入反应瓶中，余者溶解碘粒14.5g，反应瓶中加入10.3g的开环物(10)，充氮气，控温于0±5℃，滴加碘溶液，约3小时滴完，再反应1小时后，将反应液稀释于600ml的2％氯化铵水溶液中稀释，搅拌1小时，静置1小时，过滤，水洗至中性，得到湿品碘化物(11)，本品不稳定，无需干燥，放置时间不宜过长，待用。
反应瓶中加入DMF50ml，醋酸1ml，醋酸钠1.5g，加入碘化物(11)，室搅拌1小时后升温至35℃再搅拌1小时，之后再升至60±2℃搅拌2小时，降至室温，稀释于500ml饱和氯化钠水中稀释，以50ml氯仿提取产物三次，合并有机相，水洗至中性后，浓缩，小体积时冲入乙酯，析出固体，0±2℃静置2小时，过滤，少量乙酯洗涤物料，干燥，得10.1g的异氟泼尼松醋酸酯。
反应瓶中加入30ml甲醇和30ml二氯甲烷，加入10.1g的异氟泼尼松醋酸酯，通氮气，降温到0℃，于1小时内滴入20ml2％NaOH/甲醇溶液，保持温度0‑5℃，反应2小时，加入适量醋酸中和至PH＝7，减压浓缩，丙酮中重结晶，得到8.8g异氟泼尼松，MP：225‑265℃。
[1]CN201610768236.9一种曲安西龙的制备方法
[2]新编临床药物学
[3]CN200710061258.2泼尼松龙及其衍生物的制备