330784-47-9 / 阿伐那非的临床试验与副作用

阿伐那非是选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，用于治疗勃起功能障碍。阿伐那非是较新的药物，尚无导致血清酶升高或临床症状明显肝损伤的病例。

作用机制

阿伐那非是选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，可介导环鸟苷酸(cGMP)分解，导致阴茎海绵体和肺血管平滑肌松弛。该磷酸二酯酶主要存在于阴茎海绵体和肺血管中。

副作用

常见副作用包括头晕、头痛、面红、低血压、鼻炎和消化不良。

临床试验

在临床试验中，77%的ED男性在服用阿伐那非(Stendra)后能够勃起，与之相比服用无效的安慰剂的男性为54%。在患糖尿病相关ED的患者中，63%的男性在服用这种药物后能够勃起，服用安慰剂的男性为42%。Stendra使57%的ED男性能够性交(服用安慰剂的男性为27%)，糖尿病相关ED的男性为40%(服用安慰剂的男性为20%)。

肝毒性

阿伐那非已被限制通用，但上市销售前调查并未发现其导致临床明显肝损伤和血清酶升高的病例。西地那非和他达拉非等相关的PDE5抑制剂与个别少有的急性肝损伤和黄疸有关。这些药物引发的肝损伤潜伏期为几天到三个月不等，损伤类型通常为胆汁淤积型，未观察到免疫超敏反应和自身免疫症，所有病例都具有自限性，无残留损伤或急性肝衰竭。阿伐那非是否导致同类型的急性肝损伤目前未知。

损伤机制

虽然阿伐那非被认为无肝毒性，但其有可能导致低血压，因此心脏疾病患者使用阿伐那非可能引致急性缺血性肝损伤。正如其他PDE5抑制剂一样，阿伐那非经肝脏细胞色素P450(CYP 3A4)系统代谢。