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眩晕,通常也叫头旋眼花,是临床上一种常见的症状。轻者如坐舟车,发作的时间短暂,平卧闭目片刻即安;重者即觉天旋地转,不能站立,伴见恶心呕吐、出冷汗、手抖等症状,特别容易发生在体胖、体差者及老年人身上。其不定期发作的特性和愈后易复发的特点,被医学界称为疑难杂症。药物中毒、晕动病、动脉硬化、高血压病、低血压、心律失常等,均可引起眩晕。患者对空间定向感觉主观体会的错误,患者感觉到周围物体或自身在旋转,或为上下升降、左右摇晃的感觉。
它是门诊病人中最常见的主诉之一。资料显示:人群中眩晕的患病率为5‰,一般内科门诊患者中约5%有眩晕,耳鼻喉科患者中约7%~15%,神经内科门诊有5%~15%,住院患者有6%~8%有眩晕症状;65岁以上门诊患者中30%有眩晕,80岁以上约40%;因眩晕而引起的晕倒又在老年患者的死因中占第六位。盐酸地芬尼多(difenidol hydrochloride),化学名α,α-二苯基-1-哌啶丁醇盐酸盐,白色结晶性粉末,无臭,为抗眩晕类非处方药,用于防治多种原因或疾病引起的眩晕、恶心、呕吐等疾病。
片剂:25 mg。
口服:每次25~50 mg,每日3次。6个月以上的小儿每次0.9 mg/kg,每日3次。
本品具有改善椎底动脉供血不足、调整前庭神经异常冲动、抑制呕吐中枢和催吐化学感受区的作用,有较强的抗眩晕作用及镇吐作用。特别对内耳前庭和迷路引起的眩晕和呕吐有效。本品有较弱的抗胆碱作用,但无明显的镇静催眠作用。主要用于各种类型的眩晕症,也可用于植物紊乱、多发性硬化、术后呕吐、晕动病等。
本品口服后经胃肠道吸收完全,生物利用度为91.5%。达峰时间 为1.5~3h。本品在体内分布广泛,90%以上以原形随尿排出。半衰期为4h。
主要是口干、胃部不适,以及耳鸣、药疹、手足冷感、面部发烧、食欲不振等。偶有嗜睡、心悸,停药后即可消失。本品因有中枢抗胆碱作用,可引起视、听幻觉,定向力障碍和精神错乱。
1. 6个月以内的小儿及有严重肾功能损害、过敏患者忌用。
2. 青光眼、胃溃疡、孕妇等慎用。
(1) 丙磺舒可使其血药浓度升高,半衰期延长。
(2) 可减少咖啡因自肝脏清除,使后者半衰期延长,需避免合用,或监测咖啡因血药浓度。
(3) 可显著降低茶碱的清除,致后者血药浓度升高,易于发生毒性反应,两者不宜合用,如需合用应监测茶碱浓度并调整给药剂量。
(4) 与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常具协同作用。
1. 盐酸地芬尼多的制备方法包括以下步骤:
步骤A:按照一定的质量比,将纯化水和盐酸加入到反应釜中,搅拌均匀,降温,加入地芬尼多,保温反应,养晶,过滤,收集滤液备用,滤饼用纯化水洗涤,得到盐酸地芬尼多湿粗品,鼓风干燥至恒重,得到盐酸地芬尼多干粗品;
步骤B:按照一定的质量比,将步骤A中收集的滤液、纯化水和盐酸加入到反应釜中,搅拌均匀,降温,加入地芬尼多,保温反应,养晶,过滤,滤液收集备用,滤饼用纯化水洗涤,得到盐酸地芬尼多湿粗品,鼓风干燥至恒重,得到盐酸地芬尼多干粗品;
步骤C:按照一定的质量比,将步骤B中收集的滤液、纯化水和盐酸加入到反应釜中,搅拌均匀,降温,加入地芬尼多,保温反应,养晶,过滤,滤液收集备用,滤饼用纯化水洗涤,得到盐酸地芬尼多湿粗品,鼓风干燥至恒重,得到盐酸地芬尼多干粗品;
步骤D:按照一定的质量比,将步骤C中收集的滤液、纯化水和盐酸加入到反应釜中,搅拌均匀,降温,加入地芬尼多,保温反应,养晶,过滤,滤液收集备用,滤饼用纯化水洗涤,得到盐酸地芬尼多湿粗品,鼓风干燥至恒重,得到盐酸地芬尼多干粗品。
2. 盐酸地芬尼多精制方法,包括以下步骤:
步骤A:按照一定的质量比,将盐酸地芬尼多干粗品、醇水溶液加入到反应釜中,搅拌升温至溶解,加入活性炭,脱色,压滤,降温搅拌析晶,过滤,滤液收集备用,滤饼用醇水溶液洗涤,得到盐酸地芬尼多湿精品,鼓风干燥至恒重,得到盐酸地芬尼多精品;
步骤B:按照一定的质量比,将盐酸地芬尼多干粗品、步骤A收集的滤液及醇水溶液加入到反应釜中,搅拌升温至溶解,加入活性炭,脱色,压滤,降温搅拌析晶,过滤,滤液收集备用,滤饼用醇水溶液洗涤,得到盐酸地芬尼多湿精品,鼓风干燥至恒重,得到盐酸地芬尼多精品;
步骤C:按照一定的质量比,将盐酸地芬尼多干粗品、步骤B收集的滤液及醇水溶液加入到反应釜中,搅拌升温至溶解,加入活性炭,脱色,压滤,降温搅拌析晶,过滤,滤液收集备用,滤饼用醇水溶液洗涤,得到盐酸地芬尼多湿精品,鼓风干燥至恒重,得到盐酸地芬尼多精品;
步骤D:按照一定的质量比,将盐酸地芬尼多干粗品、步骤C收集的滤液及醇水溶液加入到反应釜中,搅拌升温至溶解,加入活性炭,脱色,压滤,降温搅拌析晶,过滤,滤液收集备用,滤饼用醇水溶液洗涤,得到盐酸地芬尼多湿精品,鼓风干燥至恒重,得到盐酸地芬尼多精品。
[1] CN201510879240.8一种用于治疗晕动症的盐酸地芬尼多片及其制备方法
[2] CN201811189725.4一种盐酸地芬尼多的制备方法及精制方法
[3] 全科医生药物手册
[4] 国家基本药物用药手册