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维生素D是人类不可或缺的一种脂溶性维生素，它可以调节钙、磷吸收，保持骨骼的强健，提高骨密度，儿童缺乏维生素D可导致佝偻病，成人缺乏维生素D可导致骨质软化和骨质疏松。维生素D需经肝脏和肾脏转化才能转化为活性维生素D，在临床上维生素D主要用于预防骨质疏松，而活性维生素D能够促进肠钙吸收，增加肾小管对钙的重吸收，促进骨的形成和矿化，抑制骨的吸收，增加老年人的肌肉力量和平衡能力，降低跌倒和骨折风险，可用于各种骨质疏松的治疗。
人体的皮下储存着很多能够合成维生素D3的原料，我们称之为维生素D3原，在日光（紫外线）的照射下，转化为维生素D3，这些维生素D3进入血液首先被运送至肝脏，被肝脏中的25-羟化酶转化为25-羟基维生素D3，25-羟基维生素D3是维生素D3在肝脏中的主要储存形式，也是血浆中维生素D3的主要存在形式。随后，25-羟基维生素D3随着血液循环被运送到肾脏，被肾脏中的1-α羟化酶转化为1,25-二羟基维生素D3，也就是维生素D3的活化产物骨化三醇，最终被人体吸收利用。
我国《原发性骨质疏松诊疗指南》（2017）推荐，普通维生素D用于骨质疏松症防治时，剂量为800~1200IU/d，普通维生素D需要转化为骨化三醇才能发挥作用，因此可用骨化三醇替代治疗，推荐口服每次0.25μg，每日1次或2次，或每次0.5μg，每日1次，补充骨化三醇的同时，还需要补钙，推荐每日钙总摄入量（从食物和药物）800mg，不超过1000mg，骨化三醇属于脂溶性维生素，与油脂性食物一起服用，吸收率和利用率更佳，推荐餐中或餐后服用，每3个月检测一次血钙和尿钙，酌情调整用药剂量，用药过程中一旦出现食欲减退、恶心、呕吐、头痛、腹痛、上腹部痛和便秘等急性症状，或肌无力、感觉障碍、体重降低、发热、烦渴、口渴、多尿、脱水、情感淡漠、发育迟缓和泌尿道感染等慢性症状，有可能发生了高钙血症，应及时停药就医。骨质疏松是中老年人最常见的骨骼疾病，是一种以骨矿物质含量低下、骨组织微结构破坏、骨脆性增加、易发生骨折为特征的全身性疾病，弯腰驼背、身高降低、疼痛、骨折是骨质疏松的特征性表现，骨折是骨质疏松的严重后果，常见部位是椎体、髋部、前臂远端、肱骨近端和骨盆，其中最常见的是椎体骨折，轻者影响机体机能，重者可致残甚至致死，虽然原发性骨质疏松不可逆转，但可防可治，即使发生过脆性骨折，经过适当治疗，可有效降低再次骨折的风险，因此，骨质疏松的防治应贯穿于生命全过程，首先应该调整生活方式，建议低盐高钙饮食，适量补充蛋白质，每日15-30分钟在阳光下晒，但应避免强烈阳光照射，规律进行有氧运动和抗阻运动，戒烟限酒，避免过量饮用咖啡和碳酸饮料，钙和维生素D是骨质疏松的基本治疗药物，食物中的维生素D含量甚微，很难满足日常需求，因此，骨化三醇作为活性维生素D，应该长期服用，没有特殊情况不宜停药。
阿法骨化醇为前体药物，又名1-羟基维生素D3，是一种人工合成的活性维生素D，服用后可被肝脏中25-羟化酶和成骨细胞迅速转化为骨化三醇，因此阿法骨化醇的临床疗效与骨化三醇基本一致，因为不需要肾脏转化，所以阿法骨化醇尤其适用于老年人和肾功能减退的患者