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阿地溴铵是一种长效吸入性抗胆碱药,由美国森林实验室制药公司、Almirall公司研制开发,已于2012年获FDA批准用于慢性阻塞性肺病(COPD)相关支气管痉挛的长期维持治疗。
阿地溴铵的作用机制是通过抑制乙酰胆碱对气管平滑肌毒蕈碱受体的作用,促进支气管扩张。阿地溴铵是继异丙托溴铵和噻托溴铵后,第3个上市的抗胆碱能支气管扩张药,其起效速度比噻托溴铵快。其对M3胆碱能受体有高度选择性,进入体内后可与M2和M3受体结合,M3受体的半衰期是M2受体的6倍,属长效胆碱能受体拮抗剂,而其对抗M2受体的不良反应如心动过速等则相对较少。此外,由于阿地溴铵将叔氨基季铵化后,降低了其口服生物利用度及透过血脑屏障的能力,通过吸入给药后,全身不良反应更少。
有研究认为阿地溴铵在COPD相关的支气管痉挛及COPD-哮喘重叠综合征的治疗上效果甚佳,并建议将阿地溴铵视为用于COPD病人的一线用药。2018年国内哮喘和COPD用药规模42.15亿元,同比增长9.57%,阿地溴铵为全球前500畅销药中的呼吸类产品,2018年销售额为1.1亿元美元。
1.心血管系统Ⅰ度房室传导阻滞、心力衰竭、心跳呼吸骤停。上市后还有心动过速的报道。
2.代谢/内分泌系统糖尿病。
3.呼吸系统鼻咽炎、咳嗽、鼻窦炎、鼻炎。
4.肌肉骨骼系统骨关节炎。
5.泌尿生殖系统上市后有尿潴留的报道。
6.免疫系统上市后有速发型超敏反应[包括过敏反应、血管神经性水肿(如唇、舌、咽喉肿大)、荨麻疹、皮疹、支气管痉挛、瘙痒)]的报道。
7.神经系统头痛。上市后还有发音障碍的报道。
8.胃肠道牙痛、口干、腹泻、呕吐。上市后还有口腔炎、恶心的报道。
9.眼上市后有视物模糊的报道。
10.其他跌倒。
1.若出现矛盾性支气管痉挛,应停药,并考虑采取其他治疗。
2.若出现速发型超敏反应,应立即停药,并考虑采取替代治疗。