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317-34-0/​氨茶碱的副作用

氨茶碱是茶碱和乙二胺的2:1复合物。茶碱在结构上被分类为甲基黄嘌呤。氨茶碱以白色或淡黄色颗粒或粉末形式出现,带有轻微的氨味。氨茶碱的化学名称为1H-嘌呤-2,6-二酮,3,7-二氢-1,3-二甲基-与1,2-乙二胺(2:1)的化合物。

​氨茶碱的副作用

药理作用

氨茶碱为茶碱和乙二胺的复合物,约含茶碱 77%~83%。乙二胺可增加茶碱的水溶 性,并增强其作用。

主要作用如下:

1.松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,并抑制过敏介 质的释放。在解痉的同时还可缓解支气管黏膜的充血和水肿。

2.增强呼吸肌的收缩力,减少呼吸肌疲劳。

3.增强心肌收缩力,增加心排血量,低剂量一般不加快心率。扩张输出和 输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量抑制远端肾小管钠和氯离子的重 吸收,有利尿作用。

4.舒张冠状动脉、外周血管和胆管。

药动学

口服吸收完全,其生物利用度为 96%,吸收后能分布到细胞内液与外液。 tmax为 1~3h,有效血药浓度为 10~20μg/ml。总量的 10%是以原形由尿排出,90%经肝微粒体酶代谢转化。其中,40%经脱甲基生成 3-甲基黄嘌呤,20%氧化 生成 1-甲基尿酸,40%氧化生成 1,3-二甲基尿酸,因此许多影响肝脏混合功能 氧化酶的因素均可间接影响氨茶碱的代谢清除。血浆蛋白结合率为 60%。Vd为 0.5±0.16L/kg。正常人的 t1/2为 9.0±2.1h,早产儿、新生儿、肝硬化充血性 心功能不全、肺炎、肺心病等的 t1/2延长,肝硬化患者 t1/2为 7~60h,急性心功 能不全者 t1/2为 3~80h。

适应证

1.支气管哮喘和哮喘样支气管炎,与 β 受体激动剂合用可提高疗效。在哮 喘持续状态,常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。

2.治疗急性心功能不全和心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)。

3.胆绞痛。

4.治疗病态窦房结综合征和窦房传导阻滞。

禁忌证

急性心肌梗死伴有血压显著降低的患者禁用。

注意事项

1.用药过量处理,其中枢兴奋作用可使少数患者发生激动不安、失眠等。

2.剂量过大时可发生谵妄、惊厥。

3.可用镇静药对抗。

4.不可露置空气中,以免变黄失效。

副作用

1.本品呈较强碱性,局部刺激作用强。口服可致恶心、呕吐。每次口服最 大耐受量 0.5g。饭后服药,若与氢氧化铝同服,或服用其肠衣片均可减轻其局 部刺激作用。肌内注射可引起局部红肿、疼痛,现已极少用。

2.静脉滴注过快或浓度过高(血药浓度达 25μg/ml)可强烈兴奋心脏,引 起头晕、心悸、心律失常、血压剧降,严重者可致惊厥。故必须稀释后缓慢注 射。

3.本品中毒时常出现心率增快、心律失常、肌肉颤动和癫痫。由于胃肠道 受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。