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盐酸米多君是一种前体药,并经酶促水解,代谢为药理学上有活性物质脱甘氨酸米多君。脱甘氨酸米多君选择性地刺激外周a-肾上腺素能受体。此药对心肌β-肾上腺素能受体无作用。其他作用基本相当于其他似a-交感神经药的作用。在此药的作用下,收缩压均升高,并出现反射性心动过缓。
血压的升高主要是因小静脉以及在较小的程度上小动脉的收缩(外周阻力增高)所致。脱甘氨酸米多君导致心输了出量和肾血流量的轻度减少。该药还可使膀胱内括约肌张力增高,这可导致尿延迟。以mg/kg计,用相当于最大人类治疗剂量的12至15倍剂量重复绐药进行的毒性研究中观察到,附盐酸米多君的药理作用外,在大鼠肾脏出现变性性改变。在大鼠和狗的肝脏发生改变。研究未显示盐酸米多君有致突变性质。尚无致癌方面的研究。动物实验表明盐酸米多君无致畸性。按照mg/kg体重计算剂量,在人类最大剂量的大约50倍情况下,曾观察到大鼠和家兔发生着床后胚胎流产。对于盐酸米多君或脱甘米多君是否在乳汁中被排泄,尚不了解。
在志愿者试验时,口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收.在口服2.5毫克后,30分钟以内达到血浆浓度10微克/升.盐酸米多君在各种组织(包括肝脏)中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君.在受试者和体位性低血压患者中.服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度.口服后,其绝对生物利用度(甘氨酸米多君)为93%.盐酸米多君的血浆半衰期为0.49小时.其活性代谢产物的半衰期为2-4小时.盐酸米多君及其代谢产物在24小时内几乎完全在尿中被排泄.大约40-60%的活性代谢产物可被排泄.2-5%未经改变的盐酸米多君及其残余部分以药理学上无活性的形式被排泄.盐酸米多君不太可能穿透血脑屏障.现尚无关于盐酸米多君在老年病人或肝肾功能受损病人中的药物动力学资料.
用于下肢静脉充血时血循环体位性功能失调而造成的低血压,外科术后,产后失血以及气侯变化,晨间起床后的疲乏所致的低血压症等.女性压力尿失禁.
根据病人自主神经的张力和反应性来进行治疗并作相应的调整.建议用以下剂量:成人和青少年(12岁以上):开始剂量2.5毫克(1片)每日2-3次.根据病人对此药耐受能力,可将上述剂量每3-4天增加一次.应当在白天,病人需要起立进行日常活动时服用盐酸米多君片.建议服药间隔3-4小时.第一剂应当在早晨起床前或后服用.第二剂应当在午间服用.第三剂应当在下午或晚些时候服用.为防止卧位高血压,不应在晚餐后或就寝前4小时内服用米盐酸米多君片.尿失禁:成人每次2.5毫克(1片)至5毫克(2片).每日2-3次,在有经验医生指导下,根据病人情况加以调整.用法--用液体口服送下.
罕见心律不齐、寒颤、皮疹,个别病人在剂量较大时可能在头、颈部引起鸡皮样疹,或有排尿不尽的感觉。心率每分钟可少于60次.
对本品的任何成分过敏、严重的心血管疾病、高血压、心律失常、急性肾脏疾病、肾功能不全、前列腺肥大伴残留尿、机械性尿阻塞、尿潴留、嗜铬细胞瘤、甲状腺机能亢进、青光眼、妊娠及哺乳期妇女。