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L-肌肽(CAS：305-84-0，Carnosine)是由俄国科学家Gulewitsh与Amiradzibi于1900年首次在牛肉中检测到，在哺乳动物的大脑，肌肉和其他有神经分布的组织中广泛存在，在动物体内的浓度约为1-20mmol/L，其化学名称为：β-丙氨酰-L-组氨酸。
A)制备肼解反应液，在1000ml的四口反应瓶中，投入作为中间体的邻苯二甲酰‑L‑肌肽50g(0.14mol)、水200ml、水合肼(质量百分比浓度为80％)10.8g(0.17mol)，加热至回流反应1.0h，加入乙酸调节物料pH至5.5，过滤除去副产物，得到肼解反应液；
B)制备L‑肌肽，向由步骤A)得到的肼解反应液中加入100ml二氯甲烷及苯甲醛9.6g(0.09mol)，室温下搅拌12h后，物料静置分层，分去二氯甲烷层，水层用50ml二氯甲烷洗涤两次后加入活性炭3g及25ml氨水(18％)，60℃下脱色0.5h，过滤除活性炭，脱色液真空浓缩至有固体析出，加入甲醇300ml结晶，搅拌2.0h后过滤，滤饼在100℃下干燥6h后得L‑肌肽产品28.6g。产品中未检出肼残留。
1）制备邻苯二甲酰-β-丙氨酸(II)
在2000ml反应瓶中，加入1000g甲苯，69.1gβ-丙氨酸(0.776mol)，114.9g邻苯二甲酸酐(0.776mol)和6.5g三乙胺(0.064mol)，升温回流，分去反应生成的水分，当分水器中没有明显的水分出现，反应结束，常压回收甲苯，出现大量白色固体后用减压回收，料温不超125℃，然后加入800g水，加热至90℃，固体全部溶解，保温搅拌15min，然后冷却至10℃，过滤，干燥得产物(II)167.5g，收率为98.5％，HPLC＞99.5。
2）制备邻苯二甲酰-β-丙氨酰氯(III)。
在2000ml反应瓶中，加入1000g二氯乙烷，155.4g邻苯二甲酰-β-丙氨酸(0.709mol)，73.6g三光气(0.248mol)，慢慢升温至70℃，保温2.5h(反应生成的氯化氢气体用水吸收，得到的氯化氢溶液可作其他用途)，物料呈透明液体，然后减压回收二氯乙烷，反应瓶内固体用新鲜的二氯乙烷溶解，减压回收以除去残留的氯化氢气体，干燥得产物(III)167.5g，收率为99.4％，加入1000g氯仿，室温下搅拌溶解，得到淡黄色透明液体，用于下面缩合反应。
3）制备L-组氨酸三甲基硅烷保护物(IV)。
在1000ml反应瓶中，加入100gL-组氨酸(0.645mol)，312g六甲基二硅胺烷(1.934mol)，0。2ml硫酸，慢慢升温回流，回流温度达到128℃(反应生成的氨气用水吸收，得到的氨水溶液可作其他用途)，此时物料呈无色透明液体，然后减压回收六甲基二硅胺烷至尽，反应瓶内残液用新鲜的二甲苯洗涤，减压回收至尽，得到产物(IV)，加入600g氯仿，室温下搅拌溶解，得到淡黄色透明液体，用于下面缩合反应。
4）制备L-肌肽粗品(I)。
在2000ml反应瓶中，加入产物(IV)的氯仿溶液，降温至0～5℃，滴加产物(III)的氯仿溶液，滴加温度不超过15℃，滴加结束，物料在0～15℃，保温8～12h，保温结束后得到产物(V)。加入1000g水，搅拌15min，静止分去氯仿层(氯仿蒸馏后可回用)，得到产物(VI)。将27.5g一水氢氧化锂(0.655mol)，室温下搅拌0.5h，得到产物(VII)。加入46.8ml80％水合肼(0.773mol)，升温回流，保温1.5h，趁热加热63ml醋酸，回流搅拌15min，然后冷却至10～20℃，过滤，滤饼用适量水洗涤，合并滤液和洗涤液，投入2000ml反应瓶中，加入116ml25％氨水，3g活性炭，加热至60℃，保温0.5h，过滤，滤液减压浓缩至浆状，加入1000ml无水甲醇，搅拌2h，冷却至10～20℃，过滤，滤饼用100ml无水甲醇洗涤，干燥，得L-肌肽(I)140.6g，收率为96.5％，HPLC＞98％。
5）制备L-肌肽成品。
在1000ml反应瓶中，加入140.6gL-肌肽粗品(I)，600g水，60ml25％氨水，搅拌溶解，加入5g活性炭，加热至50℃，保温0.5h，过滤，滤液减压浓缩至固体析出，加入1000ml无水甲醇，搅拌2h，冷却至10～20℃，过滤，滤饼用100ml无水甲醇洗涤，干燥，得L-肌肽成品133.6g，收率为95％，HPLC＞99.5％。
L-肌肽的化学本质是β-丙氨酸和L-组氨酸通过肌肽合成酶的作用而成的。肌肽由于其具有抗氧化性、自由基清除作用、与过渡金属螯合、神经保护、促进伤口愈合和抗衰老等作用，所以在医药、保健、卫生等领域具有广泛的应用前景。
食品中油脂的主要成分是各种脂肪酸甘油酯的混合物，由于不饱和脂肪酸甘油酯在贮藏过程中会发生自由基反应，产生过氧化物及具有臭味的醛或碳链较短的羧酸，所以食用含有脂肪过氧化物的食品，就会进一步促进人们身体内的脂质过氧化，诱发各种病症。因此经常在食品加工与贮藏过程中使用丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、没食子酸丙酯等来防止脂肪的过氧化，但在食品加工的加热工序中其功效会降低，而且具有一定的毒性。L-肌肽不仅可以有效抑制脂肪氧化，而且安全性高，并具有保健功能。因此，L-肌肽是一种有应用价值的、理想的食品抗氧化剂。
1）肌肽与抗氧化
肌肽不仅可以利用组氨酸残基上的咪唑环N原子和肽键N原子对金属离子进行螯合，抑制由于金属离子引起的脂肪氧化，而且肌肽侧链上的组氨酸具有捕捉羟基自由基和过氧化自由基的能力，可起到抑制非金属离子引起的脂肪氧化作用，因此，肌肽作为一种多功能的抗氧化活性物质能够稳定地保护细胞膜，是一种水溶性的自由基清除剂，能够阻止细胞膜的过氧化反应。与其它的生物类抗氧化剂如VC等相比，肌肽的抗氧化能力更强。肌肽除了具有抑制细胞膜的过氧化过程，还能抑制细胞内的其它一系列的过氧化反应，即肌肽能够抑制生物体内整个过氧化链中的每一步氧化反应。而VC等抗氧化剂的作用是阻止自由基进入组织，即他们只能阻止细胞膜的液体过氧化过程，对于已经进入细胞之后的自由基就无能为力。
2）肌肽与胃溃疡
消化性溃疡是全球性的慢性消化系统疾病，目前对于引起溃疡的具体因素还不是很清楚，但病理学认为是攻击性因子(如胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染)与预防或细胞保护性因子(粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺素的产生)失衡所致。胃的自然保护机制是:形成一层厚的胃粘膜，起着防御屏障的功能，用来保护内层的细胞。粘膜的持续分泌能保护胃，但是过多的分泌则会引起胃溃疡。研究发现，锌-肌肽和食物一起服用可有效的起到预防溃疡的作用，它可以有效地保持胃的完整性及其自然保护机制，这是由于肌肽具有抗氧化性、使膜稳定化、调节免疫和修复组织的药理特性。据临床试验显示，服用锌-肌肽八周以后，70%的用药患者明显的改善，通过胃镜检发现65%的胃溃疡得到改善。
3）肌肽与免疫调节
免疫反应是一种维持自体动态平衡的生理功能，是由活性生物体内的生理活性物质调节的。免疫调节剂是指治疗免疫功能紊乱所引起的一类疾病，用于恢复免疫反应，抑制其不正常低落或压抑其过速反应。目前已有的多种免疫体调节剂大都是用化学合成的方法合成的，具有一定的毒副作用。研究证明，肌肽具有免疫调节功能，而且是迄今为止发现的唯一用于免疫调节的生理活性物质，它已经广泛应用于治疗各种免疫疾病和非正常免疫引起的疾病，如血清疾病，红斑狼疮，各类风湿等。此外，肌肽对伤口愈合、初期老年白内障(cataract)、未成熟白内障、宫颈糜烂、肝紊乱、心肌机能不全等疾病均有一定的治疗作用。
[1]CN201110151849.5L-肌肽制备中的脱色方法
[2]CN201110286445.7L-肌肽的制备方法
[3]CN200810024360.XL-肌肽的合成方法
[4]吴长增,宋晓平.L-肌肽的合成与应用[J].许昌学院学报,2009,28(05):110-113。