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棉籽油中含有棉酚(Gossypol)，后者是一种多酚类物质，属联萘衍生物，有游离与结合两种状态，游离型具有毒性，但可通过湿热处理，使游离型棉酚变成结合型棉酚，因后者无法被人体消化道所吸收，所以毒性较小。
棉酚的外观为黄色，难溶于水，但可溶于稀碳酸钠溶液、氨水、甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、二甲基甲醯胺，微溶于石油醚。
棉酚一般用于橡胶抗氧剂、杀虫剂、聚乙烯稳定剂等用途。
棉酚首先在20世纪60年代中国科学家所发现的一种男性节育药。经动物试验证实，左旋体棉酚具有抗生精功能，但右旋体无效；后又试用于治疗女性激素依赖性疾病，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、功能失调性子宫出血、痛经。近年来，研究发现棉酚还具有其他生物活性，包括诱导肿瘤细胞凋亡、抗炎症、抗病毒、抗氧化等能力。
棉酚是毒性物质，可造成人体红肿出血、食欲不振、神经失常、体重减轻、影响生育力。食用含棉酚较多的毛棉油会引起中毒，患者皮肤有剧烈的灼烧感，并伴有头晕、气喘、心慌和无力等症状。因此，未经特殊处理的毛棉油不可食用。
棉酚的毒性可通过湿热处理法消除。在该过程中，棉酚分子的醛基与蛋白质的氨基缩合生成“结合棉酚”，但蛋白质的营养价值在该过程中亦大大降低。可通过溶剂萃取法除去棉酚来弥补上述不足。