302962-49-8 / 达沙替尼

达沙替尼适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的大人患者。

达沙替尼最早由百时美施贵宝公司研发，2006年6月在美国获准上市， 11月在欧盟上市。商品名：SPRYCEL。目前达沙替尼片已在64个国家获得上市批准。

达沙替尼（Dasatanib）是一种强效的酪氨酸激酶多靶点抑制剂。为继尼洛替尼之后另一个用于伊马替尼耐药和不耐受的CML慢性期的药物。与针对Bcr-Abl融合蛋白单靶点的伊马替尼和尼洛替尼相比，达沙替尼属于多靶点药物，对5种关键性致癌酪氨酸蛋白激酶，即BCR-ABL、SRC、c-KIT、PDGFR和Ephrin（EPH）均有作用。达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI，其中达沙替尼对BCR-ABL融合基因的体外抑制作用是伊马替尼的325倍，是尼洛替尼的16倍，且可以抑制绝大部分BCL-ABL突变。