298-57-7/脑益嗪

脑益嗪又名桂益嗪、桂利嗪、肉桂苯哌嗪。常温下为白色粉末或结晶性粉末。无臭。分子量368.50。熔点117～119℃。溶于氯仿、苯，几乎不溶于水。其盐酸盐C26H28N2·2HCl。熔点192℃。微溶于水。为长效多功能血管收缩拮抗剂。用于治疗脑血管疾病。由六水哌嗪经脱水，与溴代二苯甲烷反应得二苯甲基哌嗪，再与苯丙烯氯缩合制得。

脑益嗪系一种血管扩张药。本品对血管平滑肌有直接扩张作用，可改善心、脑血液循环。临床上用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及末梢循环不良引起的疾病等。其片剂每片25mg，针剂每支20ml含20mg。口服1日3次，1日25～50mg，饭后服;静注1次20～40mg缓注。用本品可有胃肠道反应、发疹、嗜眠等;静注可引起血压暂时下降。

【别名】 肉桂嗪，肉桂苯哌嗪，桂益嗪，脑益嗪，Stugeron， Stutgeron，Mitronal。

【分子式与相对分子质量】 C26H28N2＝368.52

【性状】 为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，几无味。几不溶于水，溶于沸乙醇，易溶于氯仿或苯。

【作用与用途】
脑益嗪为哌嗪类钙通道阻滞剂。对血管平滑肌有扩张作用，对各种血管收缩物质如 5-羟色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素等有拮抗作用，能缓解血管痉挛。其解痉作用比罂粟碱强，镇静作用不明显。本品能使脑血流量显著增加，改善脑循环，作用持续时间也较长。在不影响心率和耗氧量的情况下能增加冠脉血流量和心输出量。静注本品可使血压短暂下降，但口服无此作用。另外，本品还有防止血管脆化作用和抗组胺作用。
口服后30分钟内起效，3～ 7小时后血药浓度达峰值，作用可持续4小时。血药浓度半衰期 3～24小时。
用于脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。

【用法与用量】
口服：每次 25～50mg，每日3次。饭后服。抗组胺，每次15～30mg，每日 3 次。预防晕动病，每次 7.5mg，每日3次。
【不良反应】 偶有胃肠反应及嗜睡、发疹等，但副作用轻而短暂，停药或减量后可消失。
【注意事项】 孕妇慎用。
【制剂与规格】 片剂或胶囊剂： 15mg、25mg。
【贮藏】 遮光，密闭保存。

周围血管扩张药能直接扩张小血管平滑肌或通过作用于肾上腺素能受体而舒张周围血管的药物。现已把血管紧张素转化酶抑制剂也看作血管扩张药。周围血管扩张药在临床上主要用于周围循环障碍性疾病如肢端动脉痉挛症、偏头痛、梅尼埃尔氏病、闭塞性脉管炎、脑血栓形成、降血压，也用以抗心力衰竭。

【脑益嗪中毒急救】
脑益嗪临床用于治疗脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化以及末梢循环不良引起的疾患。
【诊断要点】
1.不良反应 镇静、疲倦、嗜睡、体重增加、皮疹、恶心、食欲不振。
2. 中毒表现
(1)抑郁症。
(2)锥体外系症状：震颤及产生或加重帕金森病，缓慢性运动障碍。
(3)个别患者可产生红斑狼疮样综合征。

【处理原则】
1.大量口服者：催吐、洗胃、导泻。
2.长期服用产生中毒表现者应立即停药。
3.对症治疗。