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糖尿病是一种由于胰岛素分泌缺陷或胰岛素作用障碍所致的以高血糖为主要特征的代谢性疾病。持续高血糖与长期代谢紊乱可导致全身组织器官，特别是眼、肾、心血管及神经系统的损害及其功能障碍，甚至衰竭而危及生命。目前尚无根治糖尿病的方法，但通过多种治疗手段可以控制好糖尿病。主要包括5个方面：患者的教育，自我监测血糖，饮食治疗，运动治疗和药物治疗。治疗糖尿病的常用药物主要分为以下几大类：磺酰脲类胰岛素促泌剂、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂、格列奈类药物（非磺酰脲类胰岛素促泌剂）、二肽基肽酶IV（DPP-ΙV）抑制剂等。
格列吡嗪为第二代磺酰脲类口服降血糖药，属于促进胰岛素分泌药物。适用于单用饮食不能控制且胰岛功能尚存30%以上的的轻、中度2型糖尿病，且无急性并发症，不合并妊娠，无严重的慢性并发症的患者。
糖尿病治疗中，格列吡嗪控释片和其他降糖药均无固定的最小剂量，应通过检测HbA1c和/（或）血糖水平以了解血糖控制状况和确定最小有效剂量。如使用最大的推荐剂量仍不能有效降低血糖，可判断为原发失效，最初由小氮气后不再能获得有效的降糖反应，可判断为继发失效。家庭血糖监测可为患者和医生提供有效信息。饮食疗法暂时失控者，可短期使用本品。通常，本品应和早餐同时服用。推荐剂量：常用的起始剂量为每天5mg，与早餐同时服用。对降糖药物更敏感的患者可有更低的剂量开始。应根据实验室血糖监测结果来调整剂量，虽然最初或调整剂量后空腹血糖水平一般可以达到稳态，但单词空腹血糖监测不一定能准确反映疗效。大多数患者，每间隔3个月测定HbA1c水平是监测疗效的更好的疗效方法，使用本品开始治疗时及治疗三个月后应测定HbA1c，若检测结果表明前三个月血糖未能充分控制，可加大剂量。之后的剂量调整应依据每三个月检测1次的HbA1c水平。如果三个月的较大剂量治疗并无改善，则应恢复以往剂量。如果根据空腹血糖调整剂量，调整剂量后应以间隔7天或以上的血糖测定结果，进行剂量调整至少连续两次。每天服用本品5∽10mg，多数患者可很好控制血糖，然而某些患者需要使用每天20mg的最大推荐剂量。服用超过10mg时，患者的血糖控制可能有所改善。但是迄今的临床研究并未显示应用超过10mg本品可进一步降低糖化血红蛋白平均水平。随机交叉研究结果显示，服用速释格列吡嗪的患者可以安全的改服本品，每次1次，剂量可选用与速释格列吡嗪全天剂量最接近的剂量；服用速释格列吡嗪的患者也可以本品5mg，每日1次为初始剂量，逐渐调整至合适剂量。应根据临床判断来确定改成最接近的剂量或逐渐调节到最佳剂量。老年患者，体弱或营养不良的患者以及肾、肝功能损害的患者，起始和维持剂量均应采取保守原则，以避免低血糖反应。
格列吡嗪控释片是用于在充分进行饮食控制的基础上，治疗II型糖尿病患者的高血糖及其相关症状。本品适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖，即使患者已经服用本品，饮食控制仍很重要。一项为期12周的严格对照研究显示，安慰剂相对本品治疗的患者平均HbA1c降低最大达1.7%（绝对值）在开始II型糖尿病的治疗时，应强烈饮食控制是基本的治疗手段。对于肥胖型患者，必须限制热量，减轻体重。在控制血糖和缓解高血糖症状方面，适当的饮食治疗可能有效，应强调常规锻炼身体的重要性，辨别心血管危险因素，并采取适当的治疗措施。如上述治疗不能缓解症状和（或）降低血糖，应该考虑口服磺酰脲类药物。如须进一步缓解症状和（或）降低血糖，可考虑加用胰岛素治疗。医生和患者均应认识到本品为饮食疗法的附加治疗手段，它既不能替代饮食治疗，也不能作为避免饮食控制的方便途径。某些病例中，单独饮食治疗不能控制血糖可能是暂时的，只须短期使用格列吡嗪进行治疗。对磺酰脲类药物包括格列吡嗪控释片原发性失效或继发性失效者，可考虑本品与其他降糖药物合用。可选择的方法还包括：使用其他降糖药物或胰岛素代替本品，如本品已不能达到降低血糖作用，应停止使用。须依据于常规临床和实验室检查对疗效进行判断。
下列患者禁用格列吡嗪：①已知对本品中任何成分过敏者；②I型糖尿病患者，伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中度患者，这种情况应使用胰岛素治疗。
美国进行的对照研究中，严重不良事件的发生率极低，且与药物的相关性并未确定。不良事件的评价包括了580例年龄31-87岁的患者，这些患者参加了对照或开放研究，服用本品5mg到60 mg。不论是否与药物有关，均将所有报告的不良事件列出如下。低血糖：见【注意事项】和【药物过量】部分。服用本品的患者中3.4%有低血糖，根据测定血糖<60 mg/dl，和/或有与低血糖相关症状来判断。本品和速释格列吡嗪疗效的比较研究显示，两种药物低血糖的发生率小于1%。在双盲、安慰剂对照研究中服用本品的患者，不良事件包括 ：全身 - 疼痛；神经系统 - 失眠、感觉异常、焦虑、抑郁、感觉迟钝 ；胃肠道 - 恶心、消化不良，便秘和呕吐；代谢 - 低血糖；肌肉与骨骼 - 关节痛、腿痉挛和肌痛；心血管系统 - 晕厥；皮肤 - 出汗和瘙痒；呼吸系统 - 鼻炎 ；特殊感觉 - 视物模糊 ；泌尿生殖 - 多尿。服用本品的患者，其他发生率低于1%的不良事件包括：全身 - 寒战 ；神经系统 - 肌张力增高；思维混乱、眩晕、嗜睡、步态异常和性欲降低；胃肠道-厌食和微量便血；代谢 - 口渴和水肿；心血管-心律失常、偏头痛、面部潮红和高血压；皮肤 - 皮疹和荨麻疹；呼吸系统-咽炎和呼吸困难 ；特殊感觉-眼痛、结膜炎和视网膜出血；泌尿生殖-排尿困难。尽管上述不良事件发生在使用本品治疗的患者，但是所有病例均未确证不良事件与药物相关。
全身情况：①大血管事件：没有任何临床试验证明格列吡嗪或其它抗糖尿病药物能降低大血管事件发生风险。②肾和肝脏疾病：肾功能或肝功能损害的患者服用格列吡嗪，其药代动力学和/或药效学特性可能会受影响。如患者发生了低血糖，则低血糖的持续时间有可能延长，对此应采取适当的治疗措施。③胃肠疾病 ：格列吡嗪控释片胃肠滞留时间如显著缩短，可能会影响其药代动力学特性，进而影响药物的临床效果。④低血糖 ：所有磺脲类药物都可能引起严重低血糖。适当选择患者、剂量和正确指导患者用药对避免低血糖发生非常重要，肾功能或肝功能不全会影响格列吡嗪的排泄，且肝功能不全使得糖异生能力减弱，两者都会增加严重低血糖反应的危险性。老年、衰弱和营养不良的患者以及肾上腺或垂体功能不全的患者都是降糖药物低血糖反应的易感人群。老年人和使用β受体阻滞剂患者的低血糖均难以识别。热量摄入不足、剧烈和长时间运动、饮酒、或应用1种以上的降糖药物者，更易发生低血糖。降糖药物的联合应用会增加发生低血糖的潜在可能性。⑤血糖失控 ：使用某种糖尿病治疗方案血糖控制稳定的患者，在一些应激情况下如：发热、外伤、感染或手术等，均可能会出现血糖失控。在这种情况下必须停用本品，改用胰岛素治疗。任何口服降糖药物包括格列吡嗪，都可在一段时间内出现血糖失控，可能是因为糖尿病发展到较严重程度或患者对药物的反应降低，这种现象称为继发失效，以原发失效不同，原发失效是初次给药时，药物既对某个患者是无效，在确定患者为继发失效之前，应采取足够的剂量调节及继续坚持饮食疗法的措施。⑥溶血性贫血：G6PD 缺乏症患者使用磺脲类药物可致溶血性贫血。由于格列吡嗪属磺脲类药物，伴有G6PD 缺乏症者慎用，对于此类患者应考虑使用非磺脲类药物。上市后报告中，也有非G6PD缺乏症患者出现溶血性贫血的报告。⑦实验室检查 ：应定期监测血糖和尿糖。HbA1C检测亦可能有帮助。⑧患者须知 ：应告知患者本品须整片吞服，不能嚼碎、分开和碾碎。若在粪便中偶然出现类似片样的东西，患者不必担心。本品包裹于不吸收的外壳内，这种设计的目的是使药物缓慢释放以使人体吸收。当这一过程结束后，药片的空壳就会排除体外。应该告知患者服用本品潜在危险性和益处以及其它可供选择的治疗方法。还应告知患者坚持饮食治疗、规律运动和定期检测尿糖和/或血糖的重要性。应向患者及家属解释低血糖的危险性、其症状和治疗以及可能诱发低血糖的情况，还应告知患者药物的原发和继发失效。
妊娠：妊娠分类C ：大鼠生殖研究发现所有剂量水平（5-50 mg/kg）均有轻度的胚胎毒性作用，这与其它磺脲类药物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中观察到的毒性作用相似。这一作用发生在围产期，认为和格列吡嗪的药理作用（降低血糖）直接相关，在大鼠和兔的研究中，未发现致畸作用。在妊娠妇女中没有充分和严格对照的研究资料。妊娠期间，只有当潜在的益处超过对胚胎的潜在危险时，方可使用格列吡嗪。最近研究资料显示，妊娠期间血糖水平异常和较高的先天畸形发生率有关，故多数专家推荐妊娠期间使用胰岛素以尽可能维持血糖接近正常水平。非致畸作用：有报道母亲分娩时使用磺脲类药物，导致新生儿长时间（4-10天）严重低血糖。这些报道在使用长半衰期药物的患者中更为常见。如果妊娠期间使用格列吡嗪，应在预产期前至少一个月停用。哺乳期：尽管尚不知道格列吡嗪是否会从人乳汁中泌出，但是已知某些磺脲类药物可从乳汁中泌出，可引起婴儿的低血糖，故应考虑药物治疗对母亲的重要性来决定是否停止哺乳还是停药。如果停药，且单纯饮食治疗不足以控制血糖，应考虑胰岛素治疗。
儿童使用的安全性和有效性尚未确立。
本品临床研究中，年龄在65岁和65岁以上的患者占全部患者总数的33%。老年患者药物达到稳态的时间较年轻患者大约延长1-2天（详见【药理毒理】和【用法用量】部分）。在年轻患者和老年患者之间未观察到有效性或安全性的总体差异，但不排除某些患者对药物有较高敏感性。因此，应注意老年、虚弱或营养不良的患者以及肾上腺素或垂体功能不全者，尤其易发降糖药引起的低血糖。低血糖症在老年人中可能难于被认识到。另外，对于老年、虚弱或营养不良的患者以及肾或肝功能不全的患者，应谨慎决定起始及维持剂量以避免低血糖反应。
某些药物可增强磺脲类药物的降血糖作用，包括非甾体类抗炎药物和其它具有高蛋白质结合力的药物、水杨酸、磺胺、氯霉素、丙磺舒、香豆素、单胺氧化酶抑制剂及β受体阻滞剂。当服用本品的患者接受这些药物治疗时，应严密监测低血糖的发生。当应用格列吡嗪治疗的患者停用这些药物时，则应密切观察血糖控制不良的情况。体外格列吡嗪和人血清蛋白结合研究显示，格列吡嗪的结合不同于甲苯磺丁脲，与水杨酸及双香豆素无相互作用。但是这些研究结论用于临床或格列吡嗪与这些药物合用时仍应十分谨慎。某些药物具有升血糖的趋势，可能会导致血糖失控。这些药物包括噻嗪类和其它的利尿剂、皮质类固醇、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂和异烟肼。服用格列吡嗪的患者使用这些药物时，应密切观察患者的血糖控制情况，停止使用此类药物时，则应密切观察低血糖的情况。有报道，口服咪康唑和降糖药物之间可能出现相互作用导致严重低血糖。咪康唑静脉、局部或阴道给药时是否有此种相互作用尚不清楚。在健康志愿者中进行了安慰剂对照、交叉试验以研究大扶康（氟康唑）和格列吡嗪合并使用的效应。所有受试者首先单独服用格列吡嗪，然后给予大扶康100 mg，每天1次共7天，使用氟康唑之后，格列吡嗪的药时曲线下面积（AUC）平均增加了56.9%（范围35-81%）。尽管没有进行相关研究，伏立康唑有可能增高磺脲类（例如：甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲）的血药浓度，而导致低血糖。建议在联合用药时，应仔细监测血糖情况。