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1-三氟甲基环丙烷-1-甲酸是一种三氟甲基取代羧酸化合物，是有机合成中具备重要用途的中间体。1-三氟甲基环丙烷-1-甲酸是具备重要用途的中间体，如用于制备BACE2抑制剂，该抑制剂可用于治疗或预防糖尿病疾病药物。
1-三氟甲基环丙烷-1-甲酸可用于制备具有下述结构的NLRP3调节剂。
NLRP3(NLR family pyrin domain containing 3)属于NOD样受体家族，是近几年来研究最多的一种细胞内模式识别受体，主要表达于巨噬细胞和嗜中性粒细胞，参与机体固有免疫，抵抗病原体感染和应激损伤。NLRP3炎症小体在炎性和代谢类疾病中作用十分明确，其过度活化会导致2型糖尿病、类风湿性关节炎和动脉粥样硬化等免疫性疾病。然而，近年来的研究表明NLRP3有抑制肿瘤生长和转移的抗肿瘤作用。
NLRP3蛋白在识别病原相关分子模式(PAMP)或内源性的损伤相关分子模式(DAMP)后，其NOD结构域发生寡聚化并招募ASC和pro-caspase-1等蛋白，形成具有功能的NLRP3炎症小体。在pro-caspase-1被剪切活化成caspase-1之后，caspase-1大量剪切pro-IL-1β和pro-IL-18使之转化成活性形式IL-1β和IL-18并释放到胞外，放大炎性反应。激动的NLRP3炎症小体可以显著提高肿瘤微环境中免疫因子IL-1β和IL-18的水平，启动天然免疫杀伤以及后续的获得性免疫应答以发挥其抗肿瘤作用。具体的，IL-1β可诱导CD8+T细胞分泌干扰素γ(IFN-γ)，也可诱导CD4+细胞分泌IL-17，导致有效的抗肿瘤免疫效应；而IL-18则能够促进NK细胞成熟，激活免疫细胞内STAT1下游信号通路，增强免疫细胞的杀伤功能。临床研究显示，NLRP3的下调与肝癌病人的预后呈显著负相关。临床前研究也显示，NLRP3缺陷小鼠结直肠肿瘤的形成率更高且结直肠癌肝转移更加恶化。由此可见，NLRP3在肿瘤微环境中起着重要作用，可以作为肿瘤免疫治疗的一个关键靶点，也可作为肿瘤预后标志物。
[1] PCT Int. Appl., 2021142203, 15 Jul 2021
[2] [中国发明] CN201910313420.8 稠环化合物、其制备方法及用途