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26864-56-2 / 五氟利多的制剂方法

背景及概述[1]

五氟利多为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关,还可阻断神经系统-肾上腺素受体,抗精神病作用强而持久,口服一次可维持数天至一周,亦有镇吐作用,但镇静作用较弱,对心血管功能影响较轻。对幻觉妄想、孤僻、淡漠、退缩等症状有效。适用于急、慢性各型精神分裂症,尤其便于长期服药维持治疗,防止复发。

五氟利多的制剂方法

制剂[1-2]

报道一、

A、称取100g的玉米淀粉,加入900m l的纯化水搅拌,用pH调节剂将溶液的pH值控制在6.5,然后加热至72℃,保持120分钟,制成9%(W/V)的玉米淀 粉溶液。

B、量取纯化水45ml,煮沸,加85g蔗糖,搅拌,溶解后,继续加热至100℃,用精制棉滤过,滤器用适量的热蒸馏水洗净,洗液与滤液合并,放冷,加适量的蒸馏水,使全量成100m L,搅匀,即得B溶液。

C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合,充分搅拌30分钟,后将溶液降至常温得到玉米-蔗糖溶液。

D、称取五氟利多10g,加入1L玉米-蔗糖溶液中,搅拌30分钟。

E、药液测定五氟利多含量后,将药液分装于盛药皿中,每个盛药皿装1.0ml。

F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱,降温至零下45℃,保持2小时,抽真空,然后逐渐升温至0℃,保持2小时,再降温至零下45℃,保持2小时,再逐渐升温至0℃,保持2~4小时,再逐渐升温至28~32℃干燥4~6小时,整个过程真空度保持在10帕。最后将装药的盛药皿盖盖紧,并装入铝箔袋进行密封得到五氟利多口服冻干组合片。

报道二、

五氟利多口腔崩解片的制备方法:

(1)将五氟利多与甘露醇按比例共微粉化处理;

(2)将处方量的五氟利多与甘露醇、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠于混合器中混合均匀;

(3)向上述混合物中加入4%的羟丙纤维素水溶液制湿软材,制粒;

(4)上述颗粒干燥至水分<3%,整粒后折算外加硬脂酸镁、薄荷香精及阿斯巴甜的用 量,与干燥后的颗粒混合均匀;

(5)测定总混后颗粒含量,折算片重,控制硬度3-5kgf压片。制备成1000片。

参考文献

[1] [中国发明] CN201410826683.6 一种五氟利多口服冻干片及其制备方法

[2] [中国发明] CN201510930895.3 一种含五氟利多的口腔崩解片及其制备方法